Лопинавир

Лопинавир — антиретровирусный препарат класса ингибиторов протеазы. Он используется против ВИЧ-инфекций в виде комбинации фиксированных доз с другим ингибитором протеазы, ритонавиром (лопинавир/ритонавир)^[1].

Лопинавир
Химическое соединение
ИЮПАК	(2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-[2-(2,6-dimethylphenoxy)acetamido]-4-hydroxy-1,6-diphenylhexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide
Брутто-формула	C37H48N4O5
CAS	192725-17-0
PubChem	92727
DrugBank	DB01601
Состав
Классификация
АТХ	J05AR10, С ритонавиром
Фармакокинетика
Биодоступн.	Неизвестно
Связывание с белками плазмы	98-99%
Метаболизм	Печень
Период полувывед.	5-6 часов
Экскреция	В основном каловые
Способы введения
Перорально
Медиафайлы на Викискладе

Препарат был запатентован в 1995 г. и разрешен к применению в медицине в 2000 г.^[2].

Побочные эффекты

Побочные эффекты, взаимодействия и противопоказания были оценены только в комбинации препаратов лопинавир/ритонавир.

Фармакология

Лопинавир сильно связывается с белками плазмы (98-99 %)^[3].

Сообщения о проникновении лопинавира в спинномозговую жидкость (CSF) противоречивы. В отдельных сообщениях говорится, что лопинавир не может быть обнаружен в спинномозговой жидкости; однако исследование парных образцов CSF и плазмы от 26 пациентов, получавших лопинавир/ритонавир, показало, что уровни лопинавира в CSF выше IC50 в 77 % образцов^[4].

Исследования

Исследование 2014 года показало, что лопинавир эффективен против вируса папилломы человека (ВПЧ)^[5]. В 2020 году было обнаружено, что лопинавир/ритонавир не работают при тяжелой форме COVID-19. В данном исследовании прием лекарства обычно начинался примерно через 13 дней после появления симптомов^[6]. Было обнаружено, что Лопинавир ингибирует репликацию MERS-CoV в низкомикромолярном диапазоне в клеточных культурах^[7].

Согласно предварительным промежуточным результатам исследования «Солидарность», которые были представлены в октябре 2020 года, у 2062 пациентов не было выявлено значительной пользы от лопинавира или комбинации лопинавира и интерферона. В июне 2020 года они были исключены из продолжающегося исследования, в котором изучалось эффективность различных лекарств^[8][9].