Пенцикловир

Пенцикловир — лекарственное средство, обладающее противовирусным действием. Действующее вещество: 2-амино-1,9-дигидро-9-[4-гидрокси-3-(гидроксиметил)бутил]-6н-пурин-6-он^[1].

Пенцикловир
Химическое соединение
ИЮПАК	2-amino-9-[4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)butyl]-1H-purin-6(9H)-one
Брутто-формула	C10H15N5O3
CAS	39809-25-1
PubChem	135398748
DrugBank	DB00299
Состав
Классификация
АТХ	D06BB06, J05AB13
Фармакокинетика
Биодоступн.	1.5% (oral), negligible (topical)
Связывание с белками плазмы	<20%
Метаболизм	Viral thymidine kinase
Период полувывед.	2.2–2.3 hours
Экскреция	Renal
Способы введения
Topical
Другие названия
Не зарегистрирован в РФ

Лекарственная форма: крем для наружного применения 1%.

Пенцикловир был одобрен для медицинского применения в 1996 году^[2].

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, активно в отношении вирусов Herpes simplex (типы 1 и 2), Varicella-zoster, вируса Эпштейна-Барр и ЦМВ. Проникая в инфицированные вирусом клетки, под действием тимидиновой киназы герпесвирусов и собственных ферментов клетки превращается в биологически активную трифосфатную форму. Пенцикловира трифосфат удерживается в инфицированной клетке более 12 часов и подавляет репликацию вирусной ДНК. Не оказывает действия на неинфицированные клетки. Активен в отношении некоторых устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex, имеющих измененную ДНК-полимеразу.

Пенцикловир обладает высокой специфичностью в отношении герпес–инфицированных клеток, а именно высокое сродство к тимидинкиназе. Пенцикловир быстро переходит в пенцикловира трифосфат, который эффективно блокирует репликацию вируса. PCV–TP (активный пенцикловир) блокирует воспроизведение вирусной ДНК, которая необходима для воспроизводства новых вирусных частиц. В нетронутых клетках пенцикловир остается в неактивном состоянии^[3]. Обладает низкой токсичностью^[4].

Показания

Рецидивирующий простой герпес с локализацией на губах и лице.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 16 лет).

C осторожностью

Беременность, период лактации.

Побочные эффекты

Жжение, парестезии, онемение в месте нанесения.

Режим дозирования

Наружно; взрослым, детям старше 16 лет наносят на высыпания с интервалом 2 часа. Лечение необходимо начинать как можно раньше (в продромальном периоде). Длительность лечения — 4 дня.

Избегать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки (в том числе половых органов, полости рта).