Суворексант

Суворексант — антагонист орексиновых рецепторов, используемый как снотворное средство. Одобрен для применения: США (2014)^[1].

Суворексант
Химическое соединение
ИЮПАК	[(7R)-4-(5-chloro-1,3-benzoxazol-2-yl)-7-methyl-1,4-diazepan-1-yl][5-methyl-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]methanone
Брутто-формула	C23H23ClN6O2
Молярная масса	450.920 г/моль
CAS	1030377-33-3
PubChem	24965990
DrugBank	DB09034
Состав
Классификация
АТХ	N05CM19
Фармакокинетика
Биодоступн.	82 %
Связывание с белками плазмы	Y
Период полувывед.	12 hrs
Способы введения
oral
Другие названия
Belsomra (Белсомра)
Медиафайлы на Викискладе

Механизм действия

Антагонист OX1 и OX2 рецепторов.

Показания

Лечение бессонницы, которая характеризуется трудностями с засыпанием и/или поддержанием сна^[2].

Доклинические исследования

Обнаружено, что у людей с болезнью Альцгеймера, заболевании, для которого не существует лечения, после приёма суворексанта в течение двух ночей наблюдалось небольшое снижение двух белков: бета-амилоида и тау, которые накапливаются при болезни Альцгеймера. Более высокая доза суворексанта также временно снижала уровни гиперфосфорилированного тау, модифицированной формы белка тау, связанной с образованием клубков тау и гибелью клеток. Однако этот эффект наблюдался только с некоторыми формами тау, и концентрации тау снова поднимались в течение 24 часов после приема снотворного.^[3]