Триазолам

Триазолам — транквилизатор, угнетающий нервную систему. Относится к классу триазолобензодиазепинов, которые являются производными бензодиазепинов^[1]. Обладает фармакологическими свойствами, аналогичными таковым у других бензодиазепинов, но обычно используется только в качестве седативного средства для лечения тяжелой бессонницы. В дополнение к снотворным свойствам, также выражены амнестические, анксиолитические, седативные, противосудорожные и миорелаксантные свойства триазолама^[2].

Триазолам
Химическое соединение
ИЮПАК	8-chloro-6-(2-chlorophenyl)-1-methyl-4H- [1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine
Брутто-формула	C17H12Cl2N4
Молярная масса	343.2 г/моль
CAS	28911-01-5
PubChem	5556
DrugBank	DB00897
Состав
Классификация
АТХ	N05CD05
Фармакокинетика
Биодоступн.	44% (oral), 53% (sublingual)
Метаболизм	Hepatic
Период полувывед.	1.5–5.5 hours
Экскреция	Renal
Способы введения
Oral
Другие названия
Halcion (Хальцион), Сомнетон, Clorazolam, Insomnium, Novidorm, Nuctan, Somneton, Songar
Медиафайлы на Викискладе

Триазолам был запатентован в 1970 году и поступил в продажу в США в 1987 году^[3]. В 2017 году являлся 280-м наиболее часто назначаемым лекарством в США.

Общая информация

По строению триазолам близок к алпразоламу, отличается от него лишь наличием атома Cl при фенильном ядре в положении 6. По действию эти препараты различаются между собой. Триазолам обладает выраженным снотворным эффектом и в этом отношении близок к нитразепаму, в то время как алпразолам по спектру действия более близок к транквилизаторам.

По сравнению с нитразепамом триазолам действует в меньших дозах. Его эффективная снотворная доза 0,25—0,5 мг. Он быстро всасывается при приёме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Период полувыведения составляет 1,5—3 ч. Действует триазолам менее продолжительно, чем нитразепам. Дневная сонливость и другие побочные явления менее выражены, чем при приёме нитразепама, однако при использовании триазолама необходимо соблюдать те же меры предосторожности, что и при применении нитразепама. Следует учитывать, что триазолам является относительно новым препаратом, в связи с чем нельзя допускать бесконтрольного его применения.

За рубежом в качестве снотворных средств применяются также некоторые другие производные бензодиазепина, близкие по структуре к бензодиазепиновым транквилизаторам.

Флуразепам (Flurazepam). Синонимы: Benozil, Dalmador, Dalmane, Dormodor, Enoctan, Fludan, Fluzepam, Insumin, Lunipax, Noctosom, Novoflupam, Valdorm и др.

Лоразепам (Lorazepam). Синонимы: Almazin, Amparax, Ansilor, Ativan, Calmogenol, Duralozam, Larotensil, Lorsedal, Moderal, Sedatival, Tolid, Tranquipan и др.

Темазепам (Temazepam). Синонимы: Cerepax, Lenal, Levanxol, Methyloxazepam, Normijon, Remastan, Temazepax, Temazin, Tonirem и др.

Эти препараты близки по структуре и действию к нитразепаму (в молекуле флуразепама содержится атом фтора). Различаются по скорости всасывания, длительности действия, эффективным дозам.

Флуразепам всасывается быстро, но медленно выделяется; период полувыведения (вместе с активным метаболитом) составляет 50—100 ч. Эффективная снотворная доза 15—30 мг.

Лоразепам всасывается медленнее, период полувыведения — 10—20 ч; доза 2—4 мг.

Темазепам всасывается медленно, период полувыведения 10—17 ч; доза 15—30 мг.

Форма выпуска

Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг (голубого цвета) и по 0,5 мг (белого цвета).