Лучшие вопросы
Таймлайн
Чат
Перспективы
Фенметразин
группа стереоизомеров Из Википедии, свободной энциклопедии
Remove ads
Фенметразин (прелюдин, PAL-592) — стимулирующее лекарство, производное морфолина. В прошлом использовался как препарат для подавления аппетита, но затем был изъят из продажи. Первоначально он был заменён аналогом — фендиметразином, который действует как пролекарство фенметразина, но в настоящее время препарат редко выписывается из-за опасений злоупотребления и зависимости.
Remove ads
История
Фенметразин был впервые запатентован в Германии в 1952 году компанией Boehringer Ingelheim[1][2] с некоторыми фармакологическими данными, опубликованными в 1954 году[3]. Препарат был результатом поиска Томэ и Вика по поиску подавляющего аппетит средства без побочных эффектов, свойственных амфетаминам[4]. Фенметразин был введён в клиническую практику в 1954 году в Европе[5].
Использование в медицине
Фенметразин не вызывает такого сильного возбуждения, эйфорию и бессонницу, как препараты класса амфетаминов[6]. Также не вызывает такого повышения частоты сердечных сокращений. В связи с относительным отсутствием побочных эффектов, одно исследование показало, что он хорошо переносится детьми[4]. В исследовании эффективности на потерю веса между фенметразином и декстроамфетамином фенметразин оказался немного более эффективным[7].
Remove ads
Фармакодинамика
По данным ресурса Drugbank, фенметразин является ингибитором натрий-зависимого норадреналинового и дофаминового транспортеров[8], т. е. является препаратом класса селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина и дофамина (СИОЗНиД). Однако под результатам электрофизиологических исследований по состоянию на 2016 год, фенметразин выступает в роли субстрата натрий-зависимого дофаминового транспортета (ДАТ)[9], что роднит его с классом амфетаминоподобных соединений, у которых механизм повышения дофамина в синаптической щели происходит не за счёт ингибирования транспортёра моноаминов, как у селективных ингибиторов, а за счёт обращения работы транспортёра вспять, т. е. выкачивания моноаминов из цитоплазмы. Таким образом, фенметразин является релизером (агентом, стимулирующим высвобождение).
Рекреационное использование
Фенметразин использовался в рекреационных целях во многих странах.
Препарат использовался рок-группой The Beatles в начале их карьеры. Пол Маккартни — один из известных потребителей этого лекарства в рекреационных целях[10].
Правовой статус
Фенметразин был классифицирован как наркотик в Швеции в 1959 году, и был полностью изъят с рынка в 1965 году.
В России препарат внесён в список II психотропных веществ.
Примечания
Wikiwand - on
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Remove ads