Метаботропные глутаматные рецепторы

Метаботропные глутаматные рецепторы (mGluR), в отличие от «быстродействующих» ионотропных, обеспечивают медленную реакцию на глутаматергические сигналы. У человека известно восемь mGluR. Структурно mGluR входят в C-класс G-белок-сопряжённых рецепторов.

MGluR выполняют множество функций в центральной и периферической нервных системах. Они участвуют в процессах памяти, обучения, ощущении тревоги, восприятии боли. Рецепторы содержатся на мембранах как пре-, так и постсинаптических нейронов гиппокампа, мозжечка и коры мозга, а также в других областях.

Метаботропные рецепторы активируют внутриклеточные сигнальные каскады, ведущие к модификации других белков, например, ионных каналов. Это в итоге может изменять возбудимость синапса, например, через ингибирование нейротрансмиссии либо модулирование или даже индукцию постсинаптических реакций.

Классификация

Обзорная таблица глутаматных метаботропных рецепторов

Семейство	Рецепторы [1][2]	Ген	Механизм[1]	Функция	Агонисты и активаторы	Антагонисты	Синаптический сайт
Группа I	mGluR1	GRM1	Gq, ↑Na+, ↑K+, ↓глутамат	Повышает активность NMDA-рецептора и риск эксайтотоксичности	3,5-dihydroxyphenylglycine		преим. постсинаптически
	mGluR5	GRM5	Gq, ↑Na+, ↑K+, ↓глутамат
Группа II	mGluR2	GRM2	Gi/G0	Снижает активность NMDA-рецептора и риск эксайтотоксичности Возможная терапия шизофрении.	эглумегад Бифенилинданон А DCG-IV	LY-341,495	преим. пресинаптически
	mGluR3	GRM3	Gi/G0
Группа III	mGluR4	GRM4	Gi/G0	Снижает активность NMDA-рецептора и риск эксайтотоксичности	L-AP4		преим. пресинаптически
	mGluR6	GRM6	Gi/G0
	mGluR7	GRM7	Gi/G0
	mGluR8	GRM8	Gi/G0