5-HT5A receptor

5-HT5A (5-hidroksitriptaminski (serotoninski) receptor 5A, HTR5A) je protein koji je kod ljudi kodiran HTR5A genom.^[1][2]

edit

5-hidroksitriptaminski (serotoninski) receptor 5A
Identifikatori
Simboli	HTR5A; 5-HT5A; MGC138226
Vanjski ID	OMIM: 601305 MGI: 96283 HomoloGene: 22461 IUPHAR: 5-ht5a GeneCards: HTR5A Gene
Ontologija gena Molekularna funkcija • aktivnost rodopsinu-sličnog receptora • receptorska aktivnost • aktivnost serotoninskog receptora Celularna komponenta • integralno sa ćelijskom membranom • membrana Biološki proces • prenos signala • signalni put G-protein spregnutog receptora
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
Vrsta	Čovek	Miš
Entrez	3361	15563
Ensembl	ENSG00000157219	ENSMUSG00000039106
UniProt	P47898	Q3URB0
RefSeq (mRNA)	NM_024012	NM_008314
RefSeq (protein)	NP_076917	NP_032340
Lokacija (UCSC)	Chr 7: 154.49 - 154.51 Mb	Chr 5: 28.17 - 28.19 Mb
PubMed pretraga

Funkcija

Protein kodiran 5-HT5A genom je član familije 5-hidroksitriptaminskih receptora. Njegov endogeni ligand je 5-hidroksitriptamin. On snižava cAMP nivoe putem G_i i G_o proteina.^[3] Za ovaj protein je pokazano da delom funkcioniše putem regulacije intracelularne mobilizacije Ca²⁺.^[1]

Glodari imaju dva funkcionalna tipa 5-HT₅ receptora, 5-HT_5A i 5-HT_5B,^[4] Ljudi takože imaju 5-HT_5B gen, ali njegova kodirajuća sekvenca sadrži stop kodone, tako da taj gen nije funkcionalan, i samo je 5-HT_5A izražen u ljudskom mozgu.^[5]

Klinički značaj

Neurotransmiter serotonin (5-hidroksitriptamin, 5-HT) uzima učešće u velikom broju psihijatrijskih stanja, kao i u vazokonstriktivnim i vazodilatornim efektima.^[1]

Selektivni Ligandi

Mali broj visoko selektivnih liganda je komercijalno dostupan za 5-HT_5A receptor. Selektivna aktivacija ovog receptora se može ostvariti korištenjem neselektivnog agonista serotoninskog receptor 5-karboksamidotriptamina u kombinaciji sa selektivnim antagonistima za druge ciljeve (primarno 5-HT_1A, 5-HT_1B, 5-HT_1D i 5-HT₇).^[6][7]

Agonisti

DE19900637A1

• Valerenska kiselina, komponenta valerijana, deluje kao 5HT_5A parcijalni agonist.^[8]
• DE19900637A1, selektivni ligand, K_i = 124 nM.^[9]

Antagonisti

• Latrepirdin (nije selektivan)^[10]
• SB-699,551

Povezano

• 5-HT receptor