Metabotropni glutamatni receptor 3

Metabotropni glutamatni receptor 3 je protein koji je kod ljudi kodiran GRM3 genom.^[1][2]

edit

Metabotropni glutamatni receptor 3
PDB prikaz baziran na 2e4u.
Dostupne strukture
3SM9
Identifikatori
Simboli	GRM3; GLUR3; GPRC1C; MGLUR3; mGlu3
Vanjski ID	OMIM: 601115 MGI: 1351340 HomoloGene: 651 IUPHAR: mGlu3 GeneCards: GRM3 Gene
Ontologija gena Molekularna funkcija • aktivnost grupe II metabotropnog glutamatnog receptora • aktivnost signalnog transducera • receptorska aktivnost • aktivnost G protein spregnutog receptora • aktivnost regulatora kalcijumovog kanala • aktivnost glutamatnog receptora Celularna komponenta • ćelijska membrana • integralno sa ćelijskom membranom • postsinaptička gustina • integralno sa membranom • akson • presinaptička membrana • dendritska osnova • postsinaptička membrana Biološki proces • Signalni put G protein spregnutog receptora • negativna regulacija aktivnosti adenilat ciklaze • inhibicija adenilat ciklazne aktivnosti signalnim putem G protein spregnutog glutamatnog receptora • sinaptička transmisija • regulacija sinaptičke transmisije
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
Vrsta	Čovek	Miš
Entrez	2913	108069
Ensembl	ENSG00000198822	ENSMUSG00000003974
UniProt	Q14832	Q9QYS2
RefSeq (mRNA)	NM_000840.2	NM_181850.2
RefSeq (protein)	NP_000831.2	NP_862898.1
Lokacija (UCSC)	Chr 7: 86.27 - 86.49 Mb	Chr 5: 9.49 - 9.73 Mb
PubMed pretraga

L-glutamat je jedan od glavnih ekscitatornih neurotransmitera centralnog nervnog sistema. On aktivira jonotropne i metabotropne glutamatne receptore. Glutamatergična neurotransmisija učestvuje u većini aspekata normalne moždane funkcije. Ona može da bude modifikovana mnogim neuropatološkim uslovima. Metabotropini glutamatni receptori su familija G protein spregnutih receptora, koji se dele u tri grupe na bazi homologije sekvenci, mehanizama prenosa signala, i farmakoloških svojstava. Grupa I obuhvata GRM1 i GRM5. Za njih je pokazano da aktiviraju fosfolipazu C. Grupa II obuhvata GRM2 i GRM3, dok su grupi III GRM4, GRM6, GRM7 i GRM8. Grupe II i III receptora su povezane sa inhibicijom kaskade cikličnog AMP-a, ali se razlikuju u selektivnost na agoniste.^[2]

Ligandi

Potpuno mGluR3 selektivni agensi nisu dostupni. Poznati su mešoviti mGluR2/3 (grupa II) ligandi sa selektivnošću u odnosu na druge mGluR podtipove. Neki od njih imaju nisku oralnu biodostupnost, ali postoji mogućnost njihove upotrebe u obliku proleka.^[3]

Agonisti

• sa biciklo[3.1.0]heksanskom osnovom
  • MGS-0028^[4]
  • LY404040^[5]
  • LY379268^[6]
  • LY354740^[7]; njegov (+)-C4α-metil analog je GluR2 agonist / GluR3 antagonist^[8]
• (R)-2-amino-4-(4-hidroksi[1,2,5]tiadiazol-3-il)buterna kiselina^[9]

Antagonist

• CECXG - 38 puta je selektivniji za mGlu₃ u odnosu na mGlu₂
• LY-341,495 i njegov 1-fluoro analog^[10]: potentni ortosterni antagonisti
• MGS-0039^[11], HYDIA^[12] (oba sa biciklo[3.1.0]heksanskom osnovom)

Alosterni modulatori

• MNI-137^[13]: inhibitor
• jedinjenje 7p^[14]: nekompetitivni antagonist

Interakcije

Metabotropni glutamatni receptor 3 formira interakcije sa GRIP1,^[15] PICK1^[15] i PPM1A.^[16]