Naltrindol

Naltrindol je visoko potentni i selektivni antagonist delta opioidnog receptora koji se koristi u biomedicinskim istraživanjima.

Naltrindol

(IUPAC) ime
17-Cyclopropylmethyl-6,7-dehydro-4,5-epoxy -3,14-dihydroxy-6,7,2',3'-indolomorphinan
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj	111555-53-4
ATC kod	nije dodeljen
PubChem[1][2]	5497186
ChemSpider[3]	4593753
ChEMBL[4]	CHEMBL567175 Y
Hemijski podaci
Formula	C26H26N2O3
Mol. masa	414.496 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	?
Pravni status
Način primene	IV

Dizajn leka

Pošto peptidna jedinjenja ne mogu da pređu krvno moždanu barijeru, naltrindol je razvijen kao ne-peptidni antagonist koji je analogan delta-preferentnom endogenom opijatu enkefalinu. Enkefalin sadrži aromatičnu fenil grupu u svom Phe⁴ ostatku, za koju se pretpostavljalo da je "adresa" sekvence odgovorne za opijatni afinitet za delta opioidni receptor^[5]. Dodavanje molekula indola (koji sadrži fenol) na C-prsten morfinanske osnove naltreksona je uspečno proizvelo lek visokog afiniteta, koji se skoro ekskluzivno vezuje za delta opioidni receptor^[6].