Pyrimidínový analóg

Pyrimidínové analógy sú antimetabolity, ktoré emulujú štruktúru metabolitov pyrimidínov. Sú to analógy nukleozidov, ktoré zabraňujú alebo spomaľujú syntézu DNA a/alebo RNA.^[1] Používajú sa ako antineoplastiká (zabraňujú potenciálnemu vzniku rakoviny alebo na liečbu rakoviny).^[1][2]

Cytarabín patrí medzi pyrimidínové analógy, ktoré sa používajú na liečbu rakoviny.

Použitie

Pyrimidínové antimetabolity sa používajú na liečbu rakoviny. Niektoré zasahujú do replikácie DNA,^[1][2][3] niektoré ovplyvňujú metyláciu DNA, čím ovplyvňujú expresiu génov.^[1]

Všetky pyrimidínové analógy môžu spôsobiť poškodenie pečene, vo väčšine prípadov je to poškodenie však len mierne.^[1]

Niektoré pyrimidínové analógy je možné použiť i proti baktériám, pre ktoré sú takisto toxické kvôli inhibícii syntézy DNA.^[4]

Príklady

• Analógy dusíkatých báz:
  • 5-Fluórouracil (5FU),^[1][2] ktorý inhibuje tymidylátsyntázu^[4][5]
  • 5-Fluóroorotát^[4]
  • Floxuridín (FUDR)^[1]
  • 6-Azauracil,^[6] ktorý inhibuje orotidylátdekarboxylázu a IMP dehydrogenázu, čím spomaľuje syntézu UTP a GTP^[6]
• Analógy nukleozidov:
  • Cytarabín (cytozínarabinozid),^[1][2] ktorý po fosforylácii inhibuje DNA polymerázu^[5]
  • Gemcitabín,^[1] ktorý po fosforylácii inhibuje ribonukleotidreduktázu a DNA polymerázu^[2]
  • Kapecitabín,^[1] ktorý sa po vstupe do bunky premieňa na fluórouracil^[2]
  • Azacitidín,^[1] ktorý inhibuje metyláciu DNA^[2]

• 
  Pyrimidín
• 
  Fluórouracil (5FU)
• 
  Floxuridín (FUDR)
• 
  Gemcitabín