From Wikipedia, the free encyclopedia
Aciklovir je protivirusna učinkovina za zdravljenje okužb s herpesvirusi.
Klinični podatki | |
---|---|
Sinonimi | aciklogvanozin |
Nosečnostna kategorija | |
Način uporabe | i.v., p.o., topično |
Oznaka ATC | |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetični podatki | |
Biološka razpoložljivost | 10–20 % (peroralno) |
Vezava na beljakovine | 9–33 % |
Presnova | z virusno timidin-kinazo |
Razpolovni čas | 2,2–20 ur |
Izločanje | skozi ledvice |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
PubChem SID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
PDB ligand | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.056.059 |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C8H11N5O3 |
Mol. masa | 225,21 g/mol |
3D model (JSmol) | |
Tališče | 256,5 °C |
| |
|
Za zdravljenje blažjih oblik labialnega herpesa se uporablja mazilo z aciklovirjem, pri hujših oblikah pa je na voljo tudi v obliki tablet in tudi injekcij. Pomembno je, da se zdravilo uporabi čim hitreje po nastopu simptomov, saj je kasneje v poteku bolezni učinkovina le malo učinkovita.
Aciklovir spada v skupino nukleozidnih analogov. Zavira razmnoževanje virusov.
Aciklovir spada med tako imenovane antimetabolite, saj strukturno posnema naravni presnovek timidin, a deluje nasprotno od njega. V aktivni (fosforilirani) obliki zavira celično presnovo. Aciklovir se aktivira le v z virusom okuženi celici, kar je njegova prednost.
Retrovirusi prinesejo v gostiteljevo celico določene encime, ki omogočajo njihovo razmnoževanje. Dva od teh encimov sta timidin-kinaza in reverzna transkriptaza. Vloga timidin-kinaze je pripenjanje fosfatne skupine na timidin, ki se nahaja v gostiteljevi celici. Na ta način se timidin aktivira in nadalje ga uporablja reverzna transkriptaza, ki izgradi virusovo DNK. Če je v celici prisoten aciklovir, ga timidin-kinaza prepozna za timidin in ga fosforilira. Vendar je aktiviran aciklovir za sintezo virusove DNK neuporaben; pride do pretrganja verige novonastajujoče DNK in replikacija virusa se zaustavi.
Aciklovir spada torej med predzdravila - v telo se vnese v neaktivni obliki in šele timidin-kinaza ga aktivira.
Aciklovir je zelo slabo topen v vodi in pri peroralni aplikaciji je absorpcija majhna - zato znaša biološka uporabnost aciklovirja le okoli 20 %. Po peroralni aplikaciji se najvišja koncentracija v plazmi doseže po 1-2 urah. Za doseganje višjih plazemskih koncentracij je potrebna intravenska aplikacija. V krvni plazmi je večina aciklovirja v prosti obliki, le okoli 30 % se ga veže na plazemske beljakovine. Razpolovna doba učinkovine znaša okoli 3 ure.
Aciklovir se aplicira tudi topično, in sicer pri herpesnih okužbah sluznic (genitalni in labialni herpes).
Možna je tudi preventivna uporaba, zlasti pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom, na primer pri zdravljenju z imunosupresivi.
Izločanje aciklovirja iz telesa poteka predvsem skozi ledvice, deloma s procesom glomerulne filtracije, deloma s tubularno sekrecijo. Pri višjih odmerkih lahko pride do poškodb ledvic, saj lahko aciklovir v ledvicah izkristalizira.
Ker se lahko aciklovir vgradi v celično DNK, predstavlja mutageno snov. Zatorej se ne sme uporabljati med nosečnostjo. Vendar doslej teratogenost ali rakotvornost nista bili dokazani v nobenem primeru.
Najpogostejši neželeni učinek pri intravenski aplikaciji je draženje na mestu vbrizga, pri peroralni aplikaciji glavobol in pri topični aplikaciji draženje sluznice.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.