Protiretrovirusno zdravilo
From Wikipedia, the free encyclopedia
Remove ads
Protiretrovirusna zdravila so zdravila, ki delujejo proti okužbam z retrovirusi[1], zlasti virusom HIV. Kadar se uporablja kombinacija vsaj treh protiretrovirusnih zdravil, govorimo o visokoaktivnem protiretrovirusnem zdravljenju (HAART, angl. Highly active antiretroviral therapy). Terapija HAART vodi pri bolnikih, okuženih s HIV-1, do znatnega znižanja obolevnosti in smrtnosti in številni režimi HAART omogočajo skoraj popolno zavrtje podvojevanja virusa HIV-1. Dandanes je terapija HAART standardna oblika zdravljenja za bolnike z virusom HIV.[2]
Remove ads
Skupine protiretrovirusnih zdravil
Protiretrovirusnih zdravil je več skupin, glede na tarčo, na katero delujejo v življenjskem ciklu retrovirusa:
- Zaviralci vstopa (ali zaviralci fuzije) so protiretrovirusna zdravila, ki preprečijo vezavo virusa na tarčno celico, fuzijo z njo in vstop v celico. Trenutno sta iz te skupine na tržišču dve učinkovini: maravirok in enfuvirtid.
- Antagonisti receptorja CCR5 so podskupina zaviralcev vstopa in so prva skupina protiretrovirusnih učinkovin, ki ne delujejo neposredno na virus, temveč se vežejo na receptorje CCR5 na površini limfocitov T in tako preprečijo, da bi se nanje vezal virus HIV. Večina sevov virusa HIV namreč se na površino limfocitov T veže s pomočjo teh receptorjev. Če je vezava preprečena, virus ne more vstopiti v celico in se v njej razmnoževati. Mednje sodi maravirok.
- Nukleozidni in nukleotidni zaviralci reverzne transkriptaze inhibirajo encim reverzno transkriptazo, tako da se sami vgradijo v nastajajočo virusno DNK namesto ustreznega nukleotida. Posledično se ustavi podaljševanje virusne DNK.
- Nenukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze inhibirajo encim reverzno transkriptazo neposredno, tako da se vežejo nanj in s tem onemogočijo njegovo funkcijo v podvojevanju virusa.
- Zaviralci proteaz zavirajo delovanje proteaz, encimov, ki cepijo novo nastale virusne beljakovine, da nastanejo manjše beljakovinske enote, ki se nato združijo v nove virusne delce.
- Zaviralci integraze zavirajo encim integrazo, ki ima ključno vlogo pri vgrajevanju virusne DNK v DNK človeške celice. V kliničnih študijah preskušajo več učinkovin iz te skupine, raltegravir pa je prvi, ki je dobil dovoljenje za promet (FDA ga je v ZDA odobrila oktobra 2007).
- Zaviralci zorenja zavirajo zadnjo stopnjo virusnega podvojevanja, zorenje virusa, in sicer prepreči pretvorbo poliproteina v zrelo plaščno beljakovino p24. Nastajajoči virioni so zato nekužni. V to skupino sodi interferon alfa.[3] Trenutno sta v razvoju še dve učinkovini iz te skupine: bevirimat [4] in Vivecon.
Remove ads
HAART
Bolniki običajno prejemajo v terapiji HAART kombinacijo treh protiretrovirusnih zdravil: 2 nukleozidna zaviralca reverzne transkriptaze z enim nenukleozidnim zaviralcem reverzne transkriptaze ali zaviralcem proteaze. Na ta način se običajno doseže dolgotrajen upad virusnega bremena pod zaznavne ravni.[5]
Na tržišču so že kombinirana zdravila, ki vsebuje dve ali celo tri učinkovine hkrati, med njimi:
Evropske smernice, ki jih izdaja EACS, priporočajo naslednje kombinacije[7]:
Kombinacija dveh nukleoz(t)idnih zaviralcev reverzne transkriptaze in zaviralec integraze:
(enotabletna shema)
(enotabletna shema)
|
Kombinacija dveh nukleoz(t)idnih zaviralcev reverzne transkriptaze in nenukleozidnega zaviralca reverzne transkriptaze:
(enotabletna shema) |
Kombinacija dveh nukleoz(t)idnih zaviralcev reverzne transkriptaze in zaviralca proteaze:
(enotabletna shema) |
Remove ads
Viri
Wikiwand - on
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Remove ads