Opiat

Opiati so naravni in polsintetični psihotropni alkaloidi iz skupine opioidov.

Predstavniki

Med opiatnimi alkaloidi so najpomembnejši morfin, kodein, papaverin in tebain. Včasih štejemo mednje tudi polsintezno pridobljene opioide (heroin, oksikodon, hidromorfon ...).

Farmakološki učinki

Opiatni alkaloidi se v telesu vežejo na specifične receptorje, ki jih imenujemo opiatni receptorji in se nahajajo zlasti v talamusu. Učinek opiatnih spojin je protibolečinski, ker zvišajo prag bolečine in zavirajo nevrone, ki prevajajo bolečinski dražljaj. Zelo veliko opiatnih receptorjev je v limbičnem sistemu, delu možganov, odgovornim za zavedanje in čustva. Zato opiati in opioidi povzročajo tudi motnje zavesti.

Spojine, ki so naravno prisotne v organizmu in se vežejo na opiatne receptorje, so endorfini in enkefalini.

Po vezavi agonista na opiatni receptor se blokira encim adenilatciklaza. Ta encim sicer pretvarja ATP v cAMP. Molekule cAMP so odgovorne za prevajanje bolečinskega dražljaja po nevronih. Če je adenilatciklaza blokirana, ne nastaja dovoljšnja količina cAMP-ja in prevajanje bolečinskih dražljajev je zavrto in le-ti ne dosežejo osrednjega živčevja ter občutenje bolečine ne nastopi.