Антагонисти леукотриенских рецептора

Антагонисти леукотриенских рецептор или антагонисти цистеинил-леукотриенских рецептора су новији лекови за превенцију напада астме.^[1]

Монтелукаст антагонист леукотриенских рецептора у таблетама

Индикације

Антагонисти рецептора цистеинил-леукотриена спречавају астму изазвану аспирином, инхибирају астму изазвану вежбањем и смањују рани и касни одговор бронхијалног стабла на инхалациони алерген.

Сви леукотриени делују на исти тип цистеинил-леукотриенских рецептора високог афинитета. Ови лекови опуштају глатке мишиће дисајних путева код благих облика астме. Они смањују и еозинофилију спутума, иако до сада није било јасних доказа да утичу на инфламаторни процес који постоји код хроничне астме. Ова група лекова укључује монтелукаст^[2] и зафирлукаст.

У лечењу астме код деце примењује се монтелукаст. Он се показао као делотворан у терапији астме са напором као и код болесника који имају конкомитантни ринитис.^[2][3]

Примена

Лекови из групе антагониста леукотриенских рецептора примјењују се орално.^[4]

Механизам деловања

Механизам деловања антагонисти цистеинил - леукотриенских рецептора

Спорореагујуће супстанце анафилаксе, цистенил-леукотриени (LTC4, LTD4, LTE4), ослобођени из проинфламаторних ћелија (еозинофили, мастоцити и базофили), настају деловањем 5-хидрокси липогеназе на арахидонску киселину (прво пронађени у леукоцитима, па тако и име добили), имају значајну бронхоконстрикторну активност неколико десетина пута јачу од хистамина и метахолина. Њихово деловање је углавном проинфламаторно и блокирањем синтезе леукотриена или њиховим везивањем за рецепторе остварују се најважнија дејства антилеукотриена код оболелих од астме:^[5][1]

• смањење бронхоконстикције и еозинофилије у крви и дисајним путевима;
• смањење ремоделовања дисајних путева;
• дуготрајно побољшање дисајне функције, мање дневних и ноћних тегоба;
• смањена употреба бронходилататора за прекид погоршања астме, мањи број егзацербација астме;
• не мењају промер дисајних путева код здравих особа у бронхопровокативним тестовима.