ผู้ใช้:M sky/ไลนิโซลิด
From Wikipedia, the free encyclopedia
ไลนีโซลิด (อังกฤษ: Linezolid) (ชื่อระหว่างประเทศที่ไม่มีเจ้าของ) (/lɪˈnɛzəlɪd/ li-nez-ə-lid) คือยาปฏิชีวนะสังเคราะห์เพื่อการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียแกรมบวกขั้นรุนแรงซึ่งดื้อต่อยาปฏิชีวนะตัวอื่นๆ ด้วยอนุพันธ์ออกโซลิดิโนน (oxazolidinone) ของยาทำให้สามารถออกฤทธิ์ต่อต้านแบคทีเรียแกรบวกโดยส่วนใหญ่ได้ รวมไปถึงสเตร็ปโตคอกคัส เอ็นเทอโรคอกคัสที่ดื้อต่อยาแวนโคมัยซิน (VRE) และสแตรฟิโลคอกคัสที่ดื้อต่อยาเมทิซิลลิน (MRSA)[1] ข้อบ่งชี้หลักของยาขนานนี้คือการติดเชื้อบริเวณผิวหนังและเนื้อเยื่อบาง รวมไปถึงโรคปอดบวม (โดยเฉพาะโรคปอดบวมที่ต้องเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาล) แม้ว่าจะมีการใช้ในกรณีการติดเชื้ออื่นๆ ที่ไม่ได้มีการระบุในข้อบ่งใช้หลัก (off-label) อย่างแพร่หลาย ไฟเซอร์เป็นผู้ทำการตลาดสำหรับยาขนานนี้ภายใต้ชื่อการต้าว่า "ซีว็อก" (ในสหรัฐอเมริกา ออสเตรเลีย สหราชอาณาจักร และอีกหลายประเทศ) "ซีโวซิด" (ในยุโรป) "ซีโวแซม" (ในแคนากาและเม็กซิโก) และในรูปแบบยาสามัญในประเทศอินเดีย อาทิ "ลิโนสแพน" (ซิปลา)
ข้อมูลทางคลินิก | |
---|---|
ชื่อทางการค้า | ไลโนสแพน (Linospan), ซีว็อกซ์ (Zyvox), ซีโวแซม (Zyvoxam), ซีโวซิด (Zyvoxid) |
AHFS/Drugs.com | โมโนกราฟ |
MedlinePlus | a602004 |
ข้อมูลทะเบียนยา | |
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์ |
|
ช่องทางการรับยา | ฉีดเข้าหลอดเลือดดำ, ปาก |
รหัส ATC | |
กฏหมาย | |
สถานะตามกฏหมาย |
|
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ | |
ชีวประสิทธิผล | ~100% (ปาก) |
การจับกับโปรตีน | ต่ำ (31%) |
การเปลี่ยนแปลงยา | ตับ (50–70%, ไม่เกี่ยวข้องกับ CYP) |
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ | 4.2–5.4 ชั่วโมง (สั้นกว่าในเด็ก) |
การขับออก | ไต, อุจจาระ, และทางอื่นที่มิใช่ไต |
ตัวบ่งชี้ | |
| |
เลขทะเบียน CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank |
|
ChemSpider |
|
UNII | |
KEGG |
|
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี | |
สูตร | C16H20FN3O4 |
มวลต่อโมล | 337.346 g/mol g·mol−1 |
แบบจำลอง 3D (JSmol) | |
SMILES
| |
InChI
| |
7Y (what is this?) (verify) | |
ไลนีโซลิดได้รับการค้นพบในคริสต์ทศวรรษที่ 1990 และได้รับการจดทะเบียนอนุมัติครั้งแรกในปี ค.ศ. 2000 ซึ่งได้ทำการตลาดในรูแบบอนุพันธ์ยาปฏิชีวนะ 1,3-ออกซาโซลิดิโนน แม้ว่าในขณะนั้นจะมีการพัฒนายาตัวอื่นเช่นกัน โดยยาออกฤทธิ์ด้วยการยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนซึ่งทำให้ยับยั้งการเจริญเติบโตของเชื้อแบคทีเรียในขั้นตอนการสังเคราะห์โปรตีน แม้ว่ายาปฏิชีวนะหลายขนานจะออกฤทธิ์ในกระบวนการเดียวกันนี้ แต่กลไกการออกฤทธิ์ที่แท้จริงของไลนีโซลิดมีความโดดเด่นในกลุ่มออกซาโซลิดิโนน กระบวนการการดื้อยาของเชื้อแบคทีเรียต่อเชื้อชนิดนี้เกิดขึ้นอย่างช้าๆ ซึ่งตรวจพบครั้งแรกในปี ค.ศ. 1999 และเกิดขึ้นอย่างต่อเนื่อง
การบริหารยาไลนีโซลิดในช่วงระยะเวลาสั้นๆ จัดว่าเป็นยาที่มีความปลอดภัยต่อผู้ป่วยในทุกช่วงอายุและในผู้ป่วยที่มีโรคตับหรือไตล้มเหลว อาการอันไม่พึงประสงค์จากยาในการบริหารยาช่วงสั้นๆ ได้แก่ อาการปวดศีรษะ ท้องเสีย เวียนศีรษะ สำหรับการบริหารยาในระยะเวลายาว พบว่ามีความสัมพันธ์กับอาการอันไม่พึงประสงค์ที่รุนแรง ไลนิโซลิดมีฤทธิ์กดไขกระดูกและเกล็ดเลือกต่ำ โดยเฉพาะการบริหารในช่วงมากกว่าสองสัปดาห์ หากใช้ในระยะเวลายาวกว่านั้นอาทำให้เกิดอาการชาตามปลายประสาท (ซึ่งไม่อาจคืนสภาพปกติได้), ประสาทตาถูกทำลาย และภาวะเลือดเป็นกรดจากกรดแลกติก (lactic acidosis) เนื่องมาจากเกิดพิษต่อไมโทคอนเดรีย
ยาขนานนี้มีราคาสูงตามช่วงระยะเวลาการรักษา (20 เม็ด เม็ดละ 600 มิลลิกรัม) ซึ่งมีค่าใช้จ่ายราวหนึ่งพันถึงสองพันเหรียญดอลล่าร์สหรัฐ[2] และมีราคาสูงกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับยาปฏิชีวนะตัวอื่น[3] ส่วนใหญ่ยังผลมาจากสภาวะที่ผู้ป่วยสามารถเปลี่ยนวิธีการบริหารยาจากการฉีดเข้าหลอดเลือดดำเป็นการบริหารยาทางปากซึ่งไม่ต้องปรับขนาดยาแต่อย่างใด