Резерпін
хімічна сполука / З Вікіпедії, безкоштовно encyclopedia
Резерпін — це препарат, який використовується для лікування високого кров'яного тиску, зазвичай у комбінації з тіазидним діуретиком або вазодилататором.[1] Клінічні випробування показали, що комбіноване лікування резерпіном і тіазидним діуретиком знижує смертність людей з гіпертонією. Хоча використання резерпіну як монопрепарату зменшилось після того, як він був вперше схвалений FDA у 1955 році,[2] комбіноване застосування резерпіну та тіазидного діуретика або вазодилататора все ще рекомендується пацієнтам, які не досягли адекватного зниження артеріального тиску лише за допомогою препаратів першої лінії.[3][4][5] Комбінована пігулка резерпін-гідрохлоротіазиду була 17-ю за популярністю серед 43 комбінованих антигіпертензивних таблеток, доступних у 2012 році.[6]
Клінічні дані | |
---|---|
Торгові назви | Серпасіл, інше |
MedlinePlus | a601107 |
Категорія вагітності |
|
Шляхи введення | оральне |
АТХ код | |
Фармокінетичні данні | |
Біодоступність | 50 % |
Метаболизм | кишечник/печінка |
Період напіввиведення | етап 1 = 4.5 год., етап 2 = 271 год., середнє = 33год. |
Виділення | 62 % фекально / 8 % з сечею |
Ідентифікація | |
|
|
Номер CAS |
|
ІЮПАК/BPS[en] | |
DrugBank |
|
ChemSpider |
|
KEGG |
|
ChEBI | |
ChEMBL | |
Хімічні і фізичні дані | |
Хімічна формула | C33H40N2O9 |
Молярна маса | 608.688 g·mol−1 |
3D модель (JSmol) |
Антигіпертензивна дія резерпіну значною мірою зумовлена його антинорадренергічними ефектами, які є результатом його здатності виснажувати катехоламіни (серед інших моноамінових нейромедіаторів) із периферичних симпатичних нервових закінчень. Ці речовини зазвичай беруть участь у контролі частоти серцевих скорочень, сили серцевого скорочення та опору периферичних судин.[7]
У дозах від 0,05 до 0,2 мг на добу резерпін добре переноситься;[8] найпоширенішим побічним ефектом є закладеність носа.
Резерпін також використовувався для полегшення психотичних симптомів.[9] Дослідження показало, що у хворих на шизофренію, резерпін і хлорпромазин мали однакову частоту побічних ефектів, але резерпін був менш ефективним, ніж хлорпромазин, для поліпшення загального стану людини.[10]