Гістаміновий рецептор

Рецептори гістаміну є класом рецепторів, пов'язаних з білком G, які зв'язують гістамін як свій первинний ендогенійний^[en] ліганд.^[1][2]

Відомо чотири рецептори гістаміну:

• Н₁ рецептор
• H₂ рецептор
• H₃ рецептор
• H₄ рецептор

Гістамінові рецептори

Рецептор	Механізм	функція	Антагоністи
H1	Gq	скорочення клубової кишки модулювати циркадний цикл сверблячий системна вазодилатація (опосередкований ефект протягом збільшення продукції NO) бронхоконстрикція (астма, спричинена алергією)	Антагоністи H1-рецепторів Димедрол Лоратадин Цетиризин Фексофенадин Клемастин Рупатадин
H2	Gs ↑ цАМФ2+	прискорити синусовий ритм Стимуляція секреції шлункової кислоти Розслаблення гладкої мускулатури Пригнічують синтез антитіл, проліферацію Т-клітин і продукцію цитокінів	Антагоністи Н2-рецепторів Ранітидин Циметидин Фамотидин Нізатидин
H3	Gi	Зменшує вивільнення нейромедіаторів ацетилхоліну, серотоніну та норадреналіну в ЦНС Пресинаптичні ауторецептори	Антагоністи Н3-рецепторів АБТ-239 Ципроксифан Клобенпропіт Тіоперамід
H4	Gi	опосередковувати хемотаксис тучних клітин .[3]	Антагоністи Н4-рецепторів Тіоперамід JNJ 7777120

У різних видів існує кілька варіантів зрощення H₃. Хоча всі рецептори є 7-трансмембранними g-білковими рецепторами, H₁ і H₂ за своєю діяльністю значно відрізняються від H₃ і H₄.

H₁ викликає посилення гідролізу PIP2, H₂ стимулює секрецію шлункової кислоти, а H₃ опосередковує зворотне інгібування гістаміну.