Прамірацетам

Прамірацетам  (англ. Pramiracetam, лат. Pramiracetamum) — синтетичний лікарський препарат, який належить до групи рацетамів, в основі хімічної структури яких лежить пірролідонове кільце.^[1] Прамірацетам уперше синтезований у лабораторії американської компанії «Parke-Davis», яка натепер є частиною корпорації «Pfizer» у кінці 70-х років ХХ століття, і перші патенти на нього видані у Бельгії у 1978 році та у США у 1979 році.^[2] Натепер прамірацетам випускається компанією «Menarini», та розповсюджується нею в Італії та деяких країнах Східної Європи (включно з Україною) під торговою маркою «Прамістар».^[3][4][5] У США реєстрація прамірацетама як лікарського препарату скасована.

Прамірацетам
Систематизована назва за IUPAC
N-[2-(Diisopropylamino)ethyl]-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide
Класифікація
ATC-код	N06BX16
PubChem	51712
CAS	68497-62-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C14H27N3O2
Мол. маса	269,383 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	~100%
Метаболізм	не метаболізує
Період напіввиведення	4—6 год.
Екскреція	Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ПРАМІСТАР, «КОСМО С.п.А.»,Італія UA/10837/01/01 25.06.2015-25/06/2020

Фармакологічні властивості

Прамірацетам — синтетичний лікарський препарат, який належить до групи рацетамів. Механізм дії препарату натепер встановлений не до кінця.^[6][7] Основним механізмом дії препарату натепер вважається стимуляція системи захоплення холіну клітинами нервової системи та посилення синтезу ацетилхоліну, що призводить до посилення активності нейронів^[6][7], а також стимуляція синтезу оксиду азоту, що також призводить до покращення процесів навчання та пам'яті, особливо формування короткострокової пам'яті, а також має виражений судинорозширюючий ефект.^[8][7] Прамірацетам також інгібує нейропептидази у головному мозку, що призводить до накопичення у мозку пептидів, які беруть участь у формуванні довгострокової пам'яті.^[8][7] Прамірацетам має антидепресивну дію, не має пригнічувальної дії на центральну нервову систему та не має впливу на вегетативну нервову систему.^[6] Прамірацетам також покращує реологічні властивості крові, знижує адгезію тромбоцитів, покращує мікоциркуляцію, прискорює проходження глюкози через гематоенцефалічний бар'єр, сприяє стабілізації мембран нейронів та підвищенні в них інтенсивності обміну нуклеїнових кислот, а також індукує структурну модифікацію ліпосом за рахунок змін фосфатидилхоліну та фосфатидилетаноламіну.^[8] На відміну від його структурного аналога та першого препарату групи рацетамів пірацетаму, прамірацетам діє не тільки на синаптичному, а й на структурно-регіональному рівні.^[7] Клінічні дослідження прамірацетаму, щоправда із залученням невеликої кількості хворих, проводились в Україні, у яких вивчалось застосування прамірацетаму при церебральному атеросклерозі (у тому числі після інсульту) та у хворих зі струсом мозку. У першому дослідженні виявлено більш виражений ефект прамірацетаму у молодших пацієнтів після інсульту, та нижчий ефект у більш старших пацієнтів. Також невелике клінічне дослідження на здорових добровольцях проводилось в Італії, в якому виявлено позитивний ефект препарату при скополамін-індукованій амнезії.^[1][9]

Фармакокінетика

Прамірацетам швидко та повністю всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату близько 100 %. Максимальна концентрація препарату досягається протягом 2—3 годин після прийому препарату. Прамірацетам не зв'язується з білками плазми крові. Прамірацетам проникає через гематоенцефалічний бар'єр Даних за проникнення прамірацетаму через плацентарний бар'єр та виділення його в грудне молоко немає. Прамірацетам не метаболізується, виводиться із організму в незміненому вигляді із сечею. Період напіввиведення препарату становить 4—6 годин. При порушенні функції нирок період напіввиведення прамірацетаму збільшується.^[6]

Показання до застосування

Прамірацетам застосовується при зниженні концентрації уваги та погіршенні пам'яті при судинних або дегенеративних захворюваннях головного мозку.^[6]

Побічна дія

При застосуванні прамірацетаму зрідка спостерігаються наступні побічні ефекти^[6]:

• З боку травної системи — нудота, біль у животі, сухість у роті, диспепсія, зниження апетиту, нетримання калу.
• З боку нервової системи — головокружіння, збудження, сплутаність свідомості, безсоння, тремор.
• З боку опорно-рухового апарату — спазми м'язів.
• З боку сечостатевої системи — нетримання сечі.

Протипокази

Прамірацетам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, геморагічному інсульті, важкій печінковій та нирковій недостатності.^[6]

Форми випуску

Прамірацетам випускається у вигляді таблеток по 0,6 та 1,2 г.^[5]