Претоманід

Претоманід (англ. Pretomanid) — синтетичний препарат, який є похідним нітроімідазолу^[1], та застосовується перорально. Претоманід застосовується разом із лінезолідом і бедаквіліном для лікування мультирезистентного туберкульозу.^[2][3] Уперше претоманід був схалений FDA в серпні 2019 року^[4], а в грудні 2021 року претоманід був зареєстрований в Україні, яка стала лише п'ятою країною в світі, яка схвалила цей препарат.^[5]

Претоманід
Систематизована назва за IUPAC
(6S)-2-Nitro-6-{[4-(trifluoromethoxy)benzyl]oxy}-6,7-dihydro-5H-imidazo[2,1-b] [1,3]oxazine
Класифікація
ATC-код	J04AK08
PubChem	456199
CAS	187235-37-6
DrugBank	DB05154
Хімічна структура
Формула	C14H12F3N3O5
Мол. маса	359,261 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	16-17 год.
Екскреція	нирки (53%), фекалії (38%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ДОВПРЕЛА, «Майлан Лабораторіз Лімітед»,Індія UA/19473/01/01 09.06.2022-09/06/2027

Фармакологічні властивості

Претоманід — синтетичний протитуберкульозний препарат, який є похідним нітроімідазолу. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні синтезу компонентів клітинної стінки мікобактерій, міколевих кислот, а також у порушенні синтезу білку в мікобактеріях, що спричинює бактерицидну дію щодо мікобактерій.^[2][1] Претоманід застосовується для лікування мультирезистентного туберкульозу, лише в комбінації з лінезолідом і бедаквіліном, самостійне призначення деламаніду не допускається.^[2]

Фармакокінетика

Претоманід відносно повільно всмоктується при пероральному прийомі, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 4—5 годин після прийому претоманіду. Біодоступність препарату значно збільшується при прийомі з їжею. Препарат добре (на 86 %) зв'язується з білками плазми крові. Претоманід метаболізується в печінці, виводиться препарат переважно із сечею (53 %), частково з калом (38 %). Період напіввиведення претоманіду становить 16—17 годин, даних про збільшення цього часу при важких порушеннях функції печінки або нирок немає.^[2]

Покази до застосування

Претоманід застосовується у складі комбінованої терапії туберкульозу, спричиненого штамами мультирезистентної туберкульозної палички.^[3][2]

Побічна дія

При застосуванні претоманіду в комбінації з бедаквіліном і лінезолідом найчастішими побічними ефектами є нудота і блювання, які можуть бути ознакою лактатацидозу, підвищення рівня печінкових ферментів, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, периферична та оптична нейропатія, подовження інтервалу QT на ЕКГ.^[2]

Протипоказання

Претоманід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, або при підвищеній чутливості до бедаквіліну або лінезоліду, які застосовуються разом із ним.

Форми випуску

Претоманід випускається у вигляді таблеток по 0,2 г.