Рофлуміласт

Рофлуміласт (лат. Roflumilastum, англ. Roflumilast) — синтетичний лікарський засіб, який відноситься до групи інгібіторів фосфодіестерази 4 типу. Рофлуміласт синтезований у лабораторії компанії «Nycomed», та застосовується у клінічній практиці з 2010 року.^[1][2]

Рофлуміласт
Систематизована назва за IUPAC
3-(Cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-4-(difluoromethoxy)benzamide
Класифікація
ATC-код	R03DX07
PubChem	449193
CAS	162401-32-3
DrugBank	DB01656
Хімічна структура
Формула	C17H14Cl2F2N2O3
Мол. маса	403,21 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	~80%
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	17 год.
Екскреція	Нирки (70%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ДАКСАС, «Такеда ГмбХ», Німеччина UA/11261/01/01 25.08.2020-25/08/2025

Фармакологічні властивості

Рофлуміласт — лікарський засіб, який який відноситься до групи інгібіторів фосфодіестерази 4 типу, який переважно застосовується для лікування хронічного обструктивного захворювання легень. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту фосфодіестерази 4 типу, що призводить до збільшення внутрішньоклітинного рівня основного цАМФ, а також послаблення пов'язаних з ХОЗЛ дисфункції лейкоцитів, клітин дихальних шляхів і гладеньких м'язів легеневих судин, ендотеліальних і епітеліальних клітин дихальних шляхів та фібробластів; та послаблює вивільнення медіаторів запалення, зокрема лейкотрієну В4, активних форм кисню, фактору некрозу пухлин, інтерферону і гранзину В, і знижує кількість нейтрофілів у мокротинні. Рофлуміласт сприяє зменшенню запального процесу при хронічному обструктивному захворюванні легень, покращує функцію легень, сприяє зменшенню частоти загострень хвороби, та сприяє збільшенню бронходилятуюючої дії класичними бронхолітиками.^[1][2] Рофлуміласт застосовується в комплексній терапії ХОЗЛ із важким перебігом, та згідно проведених плацебо-контрольованих клінічних досліджень, сприяв як зниженню частоти загострень хвороби, так і зниженню рівня дихальної недостатності.^[1][2] Препарат також проходить дослідження для використання місцево у вигляді крему при псоріазі, атопічному та себорейному дерматиті.^[3]

Фармакокінетика

Рофлуміласт добре та швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає близько 80 %. Максимальна концентація рофуміласту в крові досягається протягом 1 години після прийому препарату. Рофлуміласт у крові швидко перетворюється у свій активний метаболіт N-оксид. Препарат практично повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Рофлуміласт метаболізується в печінці. Виводиться з організму препарат переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення рофлуміласту складає 17 годин, а N-оксиду рофлуміласту складає 30 годин, цей час може зростати у хворих із важкою та помірною печінковою недостатністю.

Покази до застосування

Рофлуміласт застосовується в комбінованому лікуванні хронічного обструктивного захворювання легень з тяжким перебігом, пов'язаному із хронічним бронхітом та частими загостреннями хвороби.

Побічна дія

Найчастішими побічними ефектами при застосуванні рофлумікасту є діарея, зменшення маси тіла, нудота, біль у животі та головний біль. Іншими поширеними побічними ефектами препарату є алергічні реакції, безсоння, тремор, вертиго, запаморочення, гастрит, блювання, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, висипання на шкірі, спазми і болі в м'язах, біль у спині, швидка втомлюваність.

Протипокази

Рофлуміласт протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, а також при важкій та помірній печінковій недостатності.

Форми випуску

Рофлуміласт випускається у вигляді таблеток по 0,0005 г.