拉帕替尼拉帕替尼(INN,諾華商品名Tykerb、Tyverb、泰嘉錠)是一种用于治疗乳腺癌和其他实体瘤的口服活性药物,以二甲苯磺酸拉帕替尼的形式使用。它是一种双酪氨酸激酶抑制剂,可中断 HER2/neu和表皮生长因子受体通路。它用于 HER2 阳性乳腺癌的联合治疗。 它用于治疗肿瘤过度表达 HER 的晚期或转移性乳腺癌患者。
来那替尼与拉帕替尼和阿法替尼一样,它是人表皮生长因子受体2和表皮生长因子受体激酶的双重抑制剂。它通过与这些蛋白质中的半胱氨酸侧链共价结合来抑制它们。与相关的非共价抑制剂不同,来那替尼对 EGFR 的T790M耐药变体有效。 发现 Neratinib 可强烈减少细胞外囊泡释放的 HER2 量并增强网格蛋白介导的内吞作用的能力。
阿法替尼阿法替尼(英語:Afatinib),是一種創新的抗癌標靶治療藥物,即新一代口服標靶藥,為全球首種不可逆轉地結合ErbB家族(包含四種不同的癌細胞表皮生長因子受體,如 EGFR、HER2、 ErbB3 及 ErbB4)的抗癌標靶藥,進而更有效地及針對性地阻斷引發癌細胞生長的訊號,減少或延緩癌細胞的增生
HER2/neuHER2/neu编码。一般认为HER2是一个孤受体,表皮生长因子家族的配体都不能激活它。但配体结合ErbB受体时可形成二聚体,且HER2可与ErbB家族的其他成员结合成异二聚体。HER2基因是原癌基因,位于人类17号染色体长臂(17q21-q22)。 HER-2
吉非替尼Gefitinib 是第一個選擇性作用于表皮生長因子受體的酪胺酸激酶结构域的药物。表皮生長因子受體是一個家族,包括有Her1(erb-B1)、 Her2(erb-B2) 跟 Her 3(erb-B3)。在人類某幾種特定的癌症中,表皮生長因子受體會過度表达,比如乳癌跟肺癌。表皮生長因子受體過度的活化