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丁溴东莨菪碱
化合物 来自维基百科，自由的百科全书
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丁溴东莨菪碱[4][5]（INN：hyoscine butylbromide，USAN：scopolamine butylbromide[6]）又称溴化丁基东莨菪碱[7]，常见商品名 Buscopan[8]（补斯可胖），是一种抗胆碱剂，用于治疗腹部绞痛、食道痉挛、膀胱过动症、胆绞痛[9]和肾绞痛[10][11]。它还用于改善个体于临终时呼吸道产生过多的分泌物（参见死前喉鸣）[12]。
此药物的给药方式有口服给药、肌肉注射或静脉注射。[8]也有供直肠给药用的栓剂。[13]
丁溴东莨菪碱于1950年获得专利，并于1951年获准用于医疗用途。[14]它已列入世界卫生组织基本药物标准清单之中。[15]此药物在美国并未获得核准用于人类治疗。[16]（但可用类似化合物甲磺酸莨菪碱进行治疗）。[17]
丁溴东莨菪碱由东莨菪碱制成，各种茄科植物中均天然含有东莨菪碱，[18]包括颠茄（含有剧毒）。[19]
在发展中国家每锭批发价介于 0.004 至 0.11 美金之间。[20]
个体于怀孕期间使用对于胎儿是否安全，尚未被充分了解。[8]而个体于母乳哺育期间使用，对于婴儿似乎安全。[21]
丁溴东莨菪碱在美国仅核准用于治疗马匹。 [2]
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医学效应
使用胃镜可以直接观察丁溴东莨菪碱的效应。在胃的蠕动过分增多导致不适的情况下口服丁溴东莨菪碱可以在一两分钟内达到胃的蠕动完全停止的效果。
丁溴东莨菪碱是亲水季铵阳离子，因此很难被消化道吸收（吸收率小于10%）。虽然如此通过一系列安慰剂双盲试验证明它口服给药和直肠给药的有效性，尤其对肠易激综合征的痉挛有效。
对于对肠胃系统的医学作用身体的吸收不重要，因为在这些场合下消化道的局部作用是最重要的。因此丁溴东莨菪碱尤其适合于治疗比较轻的痉挛。
由于丁溴东莨菪碱的生物利用度很小因此在肠胃腔之外它口服几乎没有作用。但是通过静脉注射它对肾和脾绞痛的作用有非常详细的纪录。除静脉注射外丁溴东莨菪碱也可以皮下注射或者肌肉注射。
有文献说丁溴东莨菪碱也可以减轻经痛。
用法
- 口服，每天三次，每次10毫克，以减轻肠易激综合征的症状。
- 平滑肌松弛剂，主治胃肠溃疡或胃肠炎引起的胃肠痉挛（止痛用），有药丸或是点滴用注射液……等形态。（后者大多用在医院的急诊室，简称“补液”。）
副作用
与其它药物结合使用
医学特性
丁溴东莨菪碱被用来减缓平滑肌的运动，[26]其作用可以持续数小时。它的生物半衰期为5.1小时。对经痛的作用有争议，原因是其非常小的生物利用度。
合成
滥用
丁溴东莨菪碱不具中枢活性，被滥用的几率不高。[24]有于2015年刊出的报导，称英国一位于旺兹沃思的监狱和其他英国监狱的囚犯，透过吸食处方丁溴东莨菪碱，借此释放出具有强烈致幻作用的东莨菪碱。[27][28]也有在伊朗马什哈德中央监狱的囚犯滥用丁溴东莨菪碱的报导。[29]
参考文献
外部链接
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