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丙卡特罗

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丙卡特罗
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丙卡特罗INN:procaterol)是一种中效β2肾上腺素受体激动药,用于治疗哮喘。它从未在美国申请美国食品药品监督管理局评估,也没有在美国上市。该药物在水分和空气存在下很容易被氧化,使其不适合通过吸入进行治疗。Parke-Davis/Warner-Lambert制药公司曾研究防止氧化的稳定剂,但从未开发出有效的稳定剂。[1]

事实速览 临床资料, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...
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它于1974年获得专利,并于1980年进入医疗用途。[2]

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合成

吡布特罗一样,丙卡特罗表现出与沙丁胺醇相似的支气管溶解特性,但作用时间更长。推荐用作治疗哮喘的吸入药物。

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丙卡特罗合成:[3][4][5][6]

8-羟基喹诺酮在喹啉系统的第五位被2-溴丁酰氯酰化,得到化合物3。该化合物与异丙胺作用,形成氨基酮,其羰基被硼氢化钠还原,便可制得丙卡特罗。

参考资料

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