乌苯美司

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乌苯美司（INN：Ubenimex）^[5]，又名贝他定（英语：Bestatin），是一种竞争性、可逆性的蛋白酶抑制剂，最初由橄榄网状链霉菌（英语：Streptomyces abikoensis）（学名：Streptomyces olivoreticuli）培养滤液中分离得到^[2][6][7]。

乌苯美司

临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	百士欣等
其他名称	Bestatin; N-[(2S,3R)-3-Amino-2-hydroxy-4-phenylbutyryl]-L-leucine
AHFS/Drugs.com	国际药品名称
法律规范状态
法律规范	澳：未列入管制[1] 中：处方药 [2]
药物动力学数据
药物代谢	肝脏[2]
生物半衰期	2.1±0.7小时[3]
排泄途径	尿[2]
识别信息
IUPAC命名法 N-[(2S,3R)-3-Amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoyl]-L-leucine (2S)-2-[(2S,3R)-3-Amino-2-hydroxy-4-phenylbutanamido]-4-methylpentanoic acid（系统命名法）
CAS号	65391-42-6（盐酸盐）  Y 58970-76-6
PubChem CID	72172
DrugBank	DB03424
ChemSpider	65145
UNII	I0J33N5627
KEGG	D00087
ChEMBL	ChEMBL29292 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID4048430
ECHA InfoCard	100.055.917
化学信息
化学式	C16H24N2O4
摩尔质量	308.38 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
熔点	245 °C（473 °F）
水溶性	1.29（预测）[4] mg/mL (20 °C)
SMILES CC(C)C[C@@H](C(=O)O)NC(=O)[C@H]([C@@H](CC1=CC=CC=C1)N)O
InChI InChI=1S/C16H24N2O4/c1-10(2)8-13(16(21)22)18-15(20)14(19)12(17)9-11-6-4-3-5-7-11/h3-7,10,12-14,19H,8-9,17H2,1-2H3,(H,18,20)(H,21,22)/t12-,13+,14+/m1/s1 Key:VGGGPCQERPFHOB-RDBSUJKOSA-N

乌苯美司是以下酶的抑制剂：

• 氨基肽酶B（英语：Aminopeptidase B）^[8]
• 白三烯A4水解酶（英语：Leukotriene-A4 hydrolase）（一种具有环氧化物水解酶（英语：Epoxide hydrolase）和氨基肽酶（英语：Aminopeptidase）活性的双功能锌酶）^[9]
• 丙氨酸氨肽酶（氨基肽酶M/N）^[10]
• 亮氨酰/半胱氨酰氨肽酶（英语：Insulin regulated aminopeptidase）（催产素酶/抗利尿激素酶）^[11][12]
• ‌膜二肽酶（英语：Membrane dipeptidase）（白三烯D₄水解酶）

用途

乌苯美司正在被研究用于治疗急性骨髓性白血病^[13]和淋巴水肿^[14]。由于乌苯美司是免疫调节剂，可增强T细胞功能^[2]，它也被研究作为HIV-1 DNA疫苗接种的免疫佐剂^[15]。

乌苯美司在白三烯A4水解酶结合位点时的晶体结构，由PDB提供 1HS6.

参见

• 胃酶抑素
• Amastatin（英语：Amastatin）