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依法韦仑/恩曲他滨/替诺福韦

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依法韋侖/恩曲他濱/替諾福韋
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依法韦仑/恩曲他滨/替诺福韦(英语:Efavirenz/emtricitabine/tenofovir)以Atripla等品牌于市面上贩售,是一种用于治疗艾滋病的固定剂量复方药抗反转录病毒药物[5][6]药物配方中含有依非韦伦恩曲他滨替诺福韦二吡呋酯三种成分,[5][6]可单独使用,或是与其他抗反转录病毒药物联合使用。[6]此药物经由口服方式给药。[4][5][6]

事实速览 组成, Efavirenz ...

使用后常见的副作用有头痛、睡眠困难、嗜睡和体态不稳。[4]严重的副作用有体内乳酸水平升高(乳酸性酸中毒)、精神病症和肝脏肿大。[4]不可用于儿童治疗。[6]个体在怀孕前三个月期间内使用,可能会对胎儿造成伤害。[4]

依法韦仑/恩曲他滨/替诺福韦于2006年被美国食品药物管理局(FDA)批准作医疗用途,[4][7]并于2007年在欧盟被批准作医疗用途。[5]它已被列入世界卫生组织基本药物标准清单之中。[8]目前市面上已有此药物的通用名药物流通。[9][10]

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医疗用途

依法韦仑/恩曲他滨/替诺福韦适用于艾滋病的治疗。[4][5]

禁忌症

对依非韦伦有过敏反应的人不应使用此药物。下列药物与此药物存在禁忌症,不可同时使用:伏立康唑麦角衍生药物、苯二氮平类咪达唑仑三唑仑钙通道阻滞剂芐普地尔英语bepridil双氟苯丁哌啶苯并咪唑酮贯叶连翘(草药) 。进行母乳哺育的个体也应避免使用。[4]

副作用

使用依非韦伦/恩曲他滨/替诺福韦的常见副作用是疲倦、头晕、消化道不适和皮肤变色。更严重的副作用是发生幻觉失眠忧郁[11]

对此药物的建议剂量是在睡前或临睡时服用一粒。空腹服用可降低副作用。有脏或肝脏问题的人可每天口服一剂。然而肾丝球滤过率(CrCl)水平低于50毫升/分钟的人不应遵循此剂量,反而应根据自身的CrCl水平调整替诺福韦和恩曲他滨的剂量,并改为开立单独成分的药物。[12]

与其他药物交互作用

不应与依非韦伦/恩曲他滨/替诺福韦一起服用的药物包含有芐普地尔、咪达唑仑、双氟苯丁哌啶苯并咪唑酮、三唑仑或麦角衍生物。此外,已知贯叶连翘会降低此药物的有效性,导致病毒量增加,并可能产生抗药性。[13]

作用机转

依法韦仑是种HIV亚型(艾滋病)中HIV-1的非核苷反转录酶抑制剂 (NNRTI)。 恩曲他滨是种HIV-1核苷反转录酶抑制剂 (NRTI)。替诺福韦是种HIV-1核苷酸逆转录酶抑制剂,可归类为核苷/核苷酸逆转录酶抑制剂 (NtRTI)。这三种药物合并作用,同时对付HIV反转录酶蛋白,而降低病毒的突变能力。[4]

在联合用药研究中,可观察到恩曲他滨与依非韦伦、依非韦伦与替诺福韦、恩曲他滨与替诺福韦之间发挥协同抗病毒的作用。[4]

历史

依法韦仑/恩曲他滨/替诺福韦复方剂于2006年在美国被FDA批准用于治疗艾滋病。[14]发展中国家的患者可以每天约1.00美元的价格获得等效的两粒药物治疗方案,因为美国大型生物制药公司吉利德科学公司已将恩曲他滨/替诺福韦的专利授权给药品专利池(一由联合国支持的国际公共卫生组织),[15]默克药业也以低廉价格提供依法韦伦给这类国家。[16]

社会与文化

此药物是首个在美国上市的多重作用机制抗反转录病毒药物,同时也代表美国两家制药公司首次合作,将其各自拥有专利的抗艾滋病药物合而为一新的产品。[17]

在许多发展中国家中,此药物的推广和分销由默克药业负责。[18]

参考文献

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