厄贝沙坦

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厄贝沙坦（CADN，INN：Irbesartan，发音为/ɜrbəˈsɑrtən/）是一种血管紧张素II受体拮抗剂，主要用于高血压的治疗，在中国已被列入国家基本药物目录^[1]。厄贝沙坦由赛诺菲公司（现为赛诺菲－安万特的一部分）研制，其市场由赛诺菲－安万特和百时美施贵宝共同开发，使用的商品名有Aprovel（中国市场称安博维）、Karvea和Avapro。曾使用过的非标准译名还有伊贝沙坦^[1]。

厄贝沙坦

临床资料
核准状况	欧 EMA: yes 美 FDA: Irbesartan
怀孕分级	D (澳大利亚)
给药途径	口服
ATC码	C09CA04 (WHO)
法律规范状态
法律规范	S4 (澳大利亚), POM 处方药 (英国), 处方药 (美国)
药物动力学数据
生物利用度	60–80%
血浆蛋白结合率	~90%
药物代谢	肝 (CYP2C9)
生物半衰期	11–15 hours
排泄途径	肾 20%, 粪便 65%
识别信息
IUPAC命名法 2-butyl-3-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl}methyl)-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-one
CAS号	138402-11-6  Y
PubChem CID	3749
IUPHAR/BPS	589
DrugBank	APRD00413
ChemSpider	3618 Y
UNII	J0E2756Z7N
KEGG	D00523 Y
ChEMBL	ChEMBL1513 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID0023169
ECHA InfoCard	100.119.966
化学信息
化学式	C25H28N6O
摩尔质量	428.54 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES O=C1N(\C(=N/C12CCCC2)CCCC)Cc5ccc(c3ccccc3c4nnnn4)cc5
InChI InChI=1S/C25H28N6O/c1-2-3-10-22-26-25(15-6-7-16-25)24(32)31(22)17-18-11-13-19(14-12-18)20-8-4-5-9-21(20)23-27-29-30-28-23/h4-5,8-9,11-14H,2-3,6-7,10,15-17H2,1H3,(H,27,28,29,30) Y Key:YOSHYTLCDANDAN-UHFFFAOYSA-N Y

药理学

厄贝沙坦属于血管紧张素II受体拮抗剂，通过对血管紧张素II的AT₁受体产生不可逆的或非竞争性的抑制，从而实现减轻血管紧张素II的缩血管和促增生作用。^[1]

口服生物利用度60%～80%，蛋白结合率90%，t_max为4～6小时，t_1/2为11～15小时。^[1]

应用

在中国大陆销售的安博维®（Aprovel®）厄贝沙坦片

厄贝沙坦主要用于原发性高血压的治疗，降压时对心率的影响较小^[1]。

厄贝沙坦还具有重要的肾脏保护作用，能减缓糖尿病肾病的进展。对于2型糖尿病肾病患者，若同时患有高血压，厄贝沙坦可减缓肾病的进展。^[2]

和其它血管紧张素II受体拮抗剂相似，厄贝沙坦也常与利尿剂联用，一般与小剂量噻嗪类利尿剂联用，如氢氯噻嗪。厄贝沙坦/氢氯噻嗪是一种常见的复方制剂，商品名有Irda、CoIrda、CoAprovel、Karvezide、Avalide以及Avapro HCT（安博诺）等。

厄贝沙坦联合胺碘酮对植入DDD型起搏器患者心房颤动的发生有明显的协同抑制作用。^[3]

用法

口服每次150mg，每日1次。若血压控制不佳可增至300mg或使用复方制剂。^[1]

不良反应

常见的不良反应有头痛、头晕和疲倦等。^[1]

临床

一项大型的随机对照试验对4100多名心脏衰竭但具有正常射血分数(>=45%)的患者4年多的观察显示，厄贝沙坦与安慰剂在结果或生存率上无显著差异。^[4]

市场

赛诺菲－安万特年销售额约21亿美元，百时美施贵宝约13亿美元。专利已于2012年3月到期。

参见

• 血管紧张素II受体拮抗剂