唑来磷酸

唑来膦酸 （国际非专利药品名称: Zoledronic acid，诺华药厂的商品名称为“卓骨祂干粉注射剂”Zometa或Reclast）是一种二膦酸盐药物。卓骨祂用作防止癌症（如多发性骨髓瘤和前列腺癌）病人出现骨折。此药也用于治疗癌症病人的高血钙症及疼痛的骨转移。 Reclast是一种5mg点滴，用于治疗畸型性骨炎，现也有研究将此药用于治疗骨质疏松症。

唑来磷酸

临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Reclast, Zometa, others[1]
其他名称	zoledronate
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a605023
核准状况	欧 EMA: yes 美 DailyMed: Zoledronic_acid
怀孕分级	澳: B3 [2]
给药途径	Intravenous
药物类别	Bisphosphonate
ATC码	M05BA08 (WHO)
法律规范状态
法律规范	欧：Rx-only 美：处方药（℞-only）
药物动力学数据
血浆蛋白结合率	22%
药物代谢	Nil
生物半衰期	146小时
排泄途径	肾（部分）
识别信息
IUPAC命名法 [1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl]bis(phosphonic acid)
CAS号	118072-93-8  Y
PubChem CID	68740
IUPHAR/BPS	3177
DrugBank	DB00399
ChemSpider	61986
UNII	70HZ18PH24
KEGG	D08689 N D01968 N
ChEBI	CHEBI:46557
ChEMBL	ChEMBL924 Y
PDB配体ID	ZOL (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID0042668
化学信息
化学式	C5H10N2O7P2
摩尔质量	272.09 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES O=P(O)(O)C(O)(Cn1ccnc1)P(=O)(O)O
InChI InChI=1S/C5H10N2O7P2/c8-5(15(9,10)11,16(12,13)14)3-7-2-1-6-4-7/h1-2,4,8H,3H2,(H2,9,10,11)(H2,12,13,14) Key:XRASPMIURGNCCH-UHFFFAOYSA-N

用药

卓骨祂的标准剂量是4mg静脉点滴十五分钟，癌症病人每三至四周用药一次。Reclast每剂为5mg，用于治疗畸型性骨炎。 有研究发现三年每年一次5mg唑来膦酸点滴治疗对比安慰剂，可降低患有骨质疏松的更年期后妇女的骨析次数，以及改进骨质密度。^[3][4]

副作用

此药的副作用包括：疲倦、贫血、肌肉痛、发烧和手脚肿胀。第一次使用唑来膦酸常常会出现有如感冒的症状。随后使用这药物，却不会出现这种症状，原因相信是与此药潜在激活人类γ、δT细胞的可能性。 唑来膦酸会快速被肾脏处理。故此有肾功能退化或肾病的病人是不适合使用此药物。 亦有使用这药物的多发性骨髓瘤病人，出现罕见的颌骨坏死副作用，尤其是曾经拔牙的病人。^[5]

禁忌症

• 肾功能低下（如尿肌酸酐>3mg/dL）
• 怀孕
• 瘫痪