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噻吨
化合物 来自维基百科,自由的百科全书
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噻吨(英语:thioxanthene)是一种杂原子稠环化合物,化学式C13H10S。为呫吨中氧原子被硫原子取代得到。其结构与性质与吩噻嗪有关,其衍生物被用作为第一代抗精神病药物,用于治疗精神分裂症等精神病。
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衍生物
噻吨衍生物常作为神经抑制剂,被称为噻吨类神经抑制剂。其噻吨环的9号位(即S原子的对位)通过双键与烷基相连,2号位与不同的取代基取代,形成不同的抗精神疾药物:[2]
- 氯普噻吨、氯哌噻吨、珠氯噻醇等,2号位取代基为-Cl
- 氟哌噻吨,2号位取代基为-CF3
- 替沃噻吨,2号位取代基为-SO2-N(CH3)2
因为1号位以双键链接,所以存在顺反异构体。只有顺式结构才有生物活性,反式结合几乎无活性[3][2]。
这些噻吨类药物作为拮抗剂主要作用于大脑多巴胺受体D2,同时也会作用于5-羟色胺受体、肾上腺素受体和组织胺受体等其他受体并引起副反应。
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参考文献
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