噻奈普汀是一种非典型抗抑郁药，主要用于重性抑郁疾患的治疗，也可以用来治疗焦虑、气喘和大肠激躁症。[1][2][3]
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事实速览 临床资料, 商品名（英语：Drug nomenclature） ...
噻奈普汀 |
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| 商品名 | Stablon, Coaxil, others |
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| 其他名称 | S-1574;[1][2][3] JNJ-39823277; TPI-1062[4] |
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| AHFS/Drugs.com | 国际药品名称 |
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| 给药途径 | 口服 |
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| ATC码 | |
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| 法律规范 |
- In general: Rx-only
US: not FDA approved, schedule 1 in MN, schedule 2 in OK, MI & AL
AU: S4[5]
Others: controlled in FR, BH, SG)
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| 生物利用度 | 99%[6][7] |
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| 血浆蛋白结合率 | 95%[7] |
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| 药物代谢 | Hepatic[7] |
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| 生物半衰期 | 2.5–3 hours[6][7]
4–9 hours (elderly)[7][8] |
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| 排泄途径 | 尿：65%[6]
大便：15%[7] |
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7-[(3-Chloro-6-methyl-5,5-dioxo-11H-benzo[c][2,1]benzothiazepin-11-yl)amino]heptanoic acid
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| CAS号 | 72797-41-2  Y
30123-17-2（钠盐）
1224690-84-9（硫酸盐） |
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| PubChem CID | |
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| IUPHAR/BPS | |
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| ChemSpider | |
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| UNII | |
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| KEGG | |
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| ChEBI | |
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| ChEMBL | |
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| CompTox Dashboard (EPA) | |
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| ECHA InfoCard | 100.069.844、100.131.750  |
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| 化学式 | C21H25ClN2O4S |
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| 摩尔质量 | 436.95 g·mol−1 |
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| 3D模型（JSmol） | |
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Clc1cc2c(cc1)C(c3c(N(C)S2(=O)=O)cccc3)NCCCCCCC(=O)O
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InChI=1S/C21H24ClN2NaO4S/c1-24-18-9-6-5-8-16(18)21(23-13-7-3-2-4-10-20(25)26)17-12-11-15(22)14-19(17)29(24,27)28/h5-6,8-9,11-12,14,21,23H,2-4,7,10,13H2,1H3,(H,25,26) YKey:JICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYSA-N Y
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噻奈普汀具有抗抑郁和抗焦虑作用，[9]且镇静性、抗胆碱剂作用和心血管副作用相对较少。[7][10]人们已发现它是μ-阿片受体的非典型激动剂，而对δ-阿片受体和κ-阿片受体的影响可忽略不计。[11][12][13]
噻奈普汀由法国医学研究学会于1960年代发现并获得专利。今天，噻奈普汀在法国获得批准，由Laboratoires Servier SA生产和销售。它还在许多其它欧洲国家以商品名Coaxil，以及在亚洲（包括新加坡）和拉丁美洲以商品名Stablon和Tatinol销售，但噻奈普汀不在澳大利亚、加拿大、新西兰、英国或美国销售。[14][15]
由于其μ-阿片受体激动剂效应，远高于治疗剂量的噻奈普汀可以造成类似阿片类药物的欣快感。在这种用法下，噻奈普汀可以成瘾，并且药物戒断反应严重。[16][17]由于滥用泛滥，新加坡、俄罗斯已加紧对此药物的管制。[18][19]
