地尔硫䓬

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地尔硫䓬（英语：Diltiazem），又名硫氮䓬酮或哈氮䓬，化学名称为“(2S-顺)-(+)-5-[2-(二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-(乙酰氧基)-2，3-二氢-1，5-苯并硫氮䓬-4(5H)-酮”。

地尔硫䓬

临床资料
怀孕分级	D（美国）
给药途径	口服
ATC码	C05AE03 (WHO) C08DB01
药物动力学数据
生物利用度	40%
药物代谢	肝
生物半衰期	3-4.5 小时
排泄途径	Renal Biliary Lactic (in lactiferous females)
识别信息
IUPAC命名法 cis-(+)-[2-(2-dimethylaminoethyl)-5-(4-methoxyphenyl) -3-oxo-6-thia-2-azabicyclo[5.4.0]undeca-7,9, 11-trien-4-yl]ethanoate
CAS号	42399-41-7  Y
PubChem CID	39186
IUPHAR/BPS	2298
DrugBank	DB00343 Y
ChemSpider	35850 Y
UNII	EE92BBP03H
KEGG	D07845 Y
ChEBI	CHEBI:101278 Y
ChEMBL	ChEMBL23 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID9022940
ECHA InfoCard	100.050.707
化学信息
化学式	C22H26N2O4S
摩尔质量	414.519 g/莫耳

化学式

• 分子式：C₂₂H₂₆N₂O₄S
• 分子量：414.53
• 组分含量：C 63.74%，H 6.32%，N 6.76%，O 15.44%，S 7.74%

药理毒理

地尔硫卓是一种有效的血管扩张剂，通过强烈抑制房室结传导增加血流量并可变地降低心率。[17]化学上，它基于1,4- 硫氮杂环，使其成为苯并硫氮杂型钙通道阻滞剂。

它是冠状动脉和外周血管的血管扩张剂，可降低外周阻力和后负荷，但不如二氢吡啶（DHP）钙通道阻滞剂那样有效。这导致最小的反射性交感神经变化。

地尔硫卓具有负性肌力作用， 。这意味着地尔硫卓导致心肌收缩力下降，心率降低 - 由于窦房结缓慢，以及通过房室结传导减慢- 增加每次搏动所需的时间。这些效果中的每一种都导致心脏的氧消耗减少，从而减轻心绞痛症状。这些效果还通过减少泵出的血液来降低血压。

药代动力学

适应症

• 用于各型心绞痛，室上型心律失常，轻至中度原发性高血压。

用法用量

• 30–60 mg/次。每日3次。
• 用于心律失常时，可每日4次口服。
• 用于高血压时，给予120-240 mg/日，分3-4次服药。

不良反应

• 头晕、头痛、心动过缓、怠倦、乏力感。
• 肝功能异常。
• 过敏反应。
• 胃肠道反应。

禁忌

• Ⅱ度以上房室传导阻滞或房窦传导阻滞的患者，重度心动过缓患者，孕妇禁用。

注意事项

• 须逐渐减量停药。
• Ⅰ度房室传导阻滞患者慎用。

药物相互作用

• 可与抗高血压药、β-阻滞剂、罗芙木碱制剂或地高辛发生相互作用。

药物分类

• 循环系统药物 Circulatory System Agents
• 钙通道阻滞剂 Calcium Channel Blockers
• 钙拮抗药

参见

• 分类药物列表
• 合成药物列表

外部链接

• U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal – Diltiazem（页面存档备份，存于互联网档案馆）