巴氯芬

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巴氯芬（Baclofen）是一种骨骼肌的肌肉松弛剂，用于治疗肌肉痉挛，脊髓损伤或多发性硬化症。^[6][7]

巴氯芬

临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Lioresal, Liofen, Gablofen, others
其他名称	β-(4-chlorophenyl)-γ-aminobutyric acid (β-(4-chlorophenyl)-GABA)
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682530
核准状况	美 DailyMed: Baclofen
怀孕分级	澳: B3
给药途径	By mouth, intrathecal
ATC码	M03BX01 (WHO)
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4） 英：处方药（℞-only） (POM) 美：处方药（℞-only）[1][2][3][4][5]
药物动力学数据
生物利用度	Well-absorbed
血浆蛋白结合率	30%
药物代谢	85% excreted in urine/faeces unchanged. 15% metabolised by deamination
生物半衰期	1.5 to 4 hours
排泄途径	Kidney (70–80%)
识别信息
IUPAC命名法 (RS)-4-Amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid
CAS号	1134-47-0  Y
PubChem CID	2284
IUPHAR/BPS	1084
DrugBank	DB00181 Y
ChemSpider	2197 Y
UNII	H789N3FKE8
KEGG	D00241 Y
ChEBI	CHEBI:2972 Y
ChEMBL	ChEMBL701 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID5022641
ECHA InfoCard	100.013.170
化学信息
化学式	C10H12ClNO2
摩尔质量	213.66 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
手性	Racemic mixture
SMILES NCC(CC(=O)O)c1ccc(Cl)cc1
InChI InChI=1S/C10H12ClNO2/c11-9-3-1-7(2-4-9)8(6-12)5-10(13)14/h1-4,8H,5-6,12H2,(H,13,14) Y Key:KPYSYYIEGFHWSV-UHFFFAOYSA-N Y

常见的副作用包括嗜睡、虚弱和头晕。^[6]如果迅速停用巴氯芬，可能会出现严重的副作用，包括癫痫发作和横纹肌溶解症。^[6]在怀孕期间使用尚不清楚安全性，而在母乳喂养期间使用可能是安全的。^[8]它被认为通过降低某些神经递质的水平从而发挥作用。^[6]

巴氯芬于 1977 年在美国获准用于医疗用途。^[7]它可作为通用药物使用。^[7] 2020 年，它是美国第 108 位最常用的处方药，有超过 600 万张处方。^[9][10]

不良反应

最常见的副作用是短暂性嗜睡 (63%)。在一项针对 175 名病患的对照研究中，接受巴氯芬治疗的病患有 63% 出现短暂性嗜睡，而安慰剂组则有 36%。其他常见的不良反应包括头晕 (15%)、虚弱 (15%) 和疲劳 (4%)。^[11]