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普鲁卡因苄青霉素
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普鲁卡因苄青霉素 （INN:procaine benzylpenicillin，也称为penicillin G procaine），是一种抗生素，可用于治疗多种病原细菌感染。[2]具体来说，它用于治疗梅毒 、炭疽病 、口腔感染 、肺炎、白喉、蜂窝组织炎和动物咬伤。[2]
使用后的副作用有注射部位疼痛、血液凝固问题（凝血病）、癫痫发作，以及包括过敏性休克在内的过敏反应。[2]当用于治疗梅毒时，可能会发生雅-赫氏反应。[2]不建议对青霉素或普鲁卡因有过敏史的人使用。[1][2]个体在怀孕和进行母乳哺育期间使用，对于胎儿，或是婴儿相对安全。[1][2]普鲁卡因苄青霉素属于青霉素和β-内酰胺类药物。[2]它通过苄青霉素导致细菌死亡而发挥作用。[2][3]普鲁卡因的作用为让这种组合具有长效性。[4]
普鲁卡因苄青霉素于1948年被引入医学使用。[3]它已列入世界卫生组织基本药物清单之中。[5]
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医疗用途
普鲁卡因苄青霉素的具体适应症包括：[6]
- 在美国，品牌名称为Bicillin C-R（一种注射用悬浮液，每4毫升含有120万单位的苄星青霉素和120万单位的普鲁卡因苄青霉素）不被推荐用于治疗梅毒，因为它只含有推荐剂量苄星青霉素的一半。[7]由于Bicillin L-A和Bicillin C-R两种品牌名称之间容易引起混淆，而导致用药错误的情事。[8]因此厂家在Bicillin C-R的产品包装上进行更改，在Bicillin CR和Billin CR 900/300注射器标签上都以红色文字添加"不适用于治疗梅毒"的字眼。[9]
- 口服制剂用于治疗呼吸道感染时，用药的依从性低。
- Bicillin C-R与青霉素V钾和红霉素一同使用，通过一次肌肉注射来治疗链球菌性咽炎。
- 蜂窝组织炎、丹毒。
- 普鲁卡因苄青霉素也用作治疗炭疽病的辅助药物。
不良反应
机制
此药物是一种青霉素形式，是苄青霉素与局部麻醉剂普鲁卡因组合而成的盐。[11]这种盐的溶解度较弱，而被制备成悬浮液。药物在注射后，会在组织内形成一个沉积物（一个"贮库"），储库内的盐缓慢溶解到组织间液中 - 在受延长的时间内将这两种分子解离成其生物活性形式。普鲁卡因作为局部麻醉剂，用于减轻贮库造成的不适，而苄青霉素则进入循环系统，与细菌细胞壁结合，而抑制细胞壁的维持和生产，最终导致细胞溶解（破裂）。在一些医学文献中，错误地使用水解的字眼来描述这类盐的解离和生成的苄青霉素，这种说法并不准确 - 分子本身没变化，且反应中并没消耗水。产物是两个带有相反电荷的生物活性分子。[12][13]
药典收载状况
参见
参考文献
外部链接
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