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替米沙坦

化合物 来自维基百科，自由的百科全书

替米沙坦
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替米沙坦（国际非专利药品名称：Telmisartan) 是一种血管紧张素II受体拮抗剂（英语：ARB），用于治疗高血压，也是心衰和慢性肾病治疗的一部分。现时大部分降血压药的疗效最长只能维持10小时。[1]替米沙坦 (Telmisartan) 的药效为同类药物中最长；临床研究显示，替米沙坦(Telmisartan)能够全日24小时降压，包括清晨时分心血管病最高危的时候。[2][3][4]

维基百科中的医学内容仅供参考，并不能视作专业意见。如需获取医疗帮助或意见，请咨询专业人士。详见医学声明。
事实速览 临床资料, 怀孕分级 ...

替米沙坦亦是目前唯一一种血管紧张素受体阻断剂，经临床研究证实除了能为高心血管风险患者和糖尿病患者降血压外，更能提供额外的心血管保护，减低他们因心血管病而死亡、心肌梗死或中风的机会。

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适应症

替米沙坦(Telmisartan)适用于治疗原发性高血压。

服用指引

完全按照医生指示服药，如有疑问，请向医护人员查询。均需每天服用一次。建议在每天相同时间服药，养成习惯。只有在服药前才把药丸从铝箔包装内取出。饱肚或空腹服用皆可，请以开水或其他不含酒精的饮料送服。一旦忘记服药，应于记起时马上服用。如果已经接近下次服药时间，就应跳过漏服的一次，然后继续如常按时服药。切忌服用双重剂量。

禁忌症

副作用怀孕妇女并不适宜服用替米沙坦；如其他影响肾素-血管紧张素系统的药物一样，替米沙坦可导致婴儿发育不健全、夭折或胎死腹中。另外，由于目前仍未清楚替米沙坦会否渗入母乳，因此如果病人正在授乳，亦应避免服用替米沙坦。[5]

副作用

替米沙坦的副作用与其他血管紧张素II受体拮抗剂相若，包括早博及心博过缓（即心跳过快或过慢）、血压低、水肿（双臂、双腿、嘴唇、舌头或咽喉肿胀，后者可导致呼吸问题），以及过敏反应。[5]

有研究指出替米沙坦稍微增加癌症概率，但也有研究指出替米沙坦大幅减少癌症概率。举三篇为例：

  • 2016对于大量英国患者的研究显示，替米沙坦没有比其他ARB类药物更致癌。[6]
  • 2022的系统性综述认为，ARB类药物的致癌风险随着使用时长增加。综述使用的数据显示，用ARB类药物3年以上的病人患癌症的频率高出11%。[7]
  • 2023年对于大量黎巴嫩患者的研究认为，ARB大幅降低患癌率，用ARB的病人患癌的频率仅为不用ARB的病人的13%。研究也发现服药时间越长，患癌频率越低。作者还指出，2021年韩国，2012、17年日本的研究都得到了类似的结构。[8]

作用机制

作为一种血管紧张素II受体阻断剂，telmisartan对一型血管紧张素II受体（AT1）的亲和力特别高，是二型血管紧张素II受体（AT2）的3000倍。替米沙坦的半衰期长达24小时，为同类药物之中最长[9]，容积分布亦最广[10]。

替米沙坦同时也是过氧化物酶体增殖物活化受体γ（PPARγ）的部分激动剂，因此在人类中有提高胰岛素敏感性、降低心纤维化和心肌肥大、提高内皮组织功能的作用。[11]替米沙坦对肾病和糖尿病的作用同时来自于它对血管紧张素受体和PPARγ的作用。[11]

替米沙坦还是过氧化物酶体增殖物活化受体δ（PPARδ）的部分激动剂，因此曾有人提出用其代替会致癌的GW501516（英语：GW501516）用来提升运动员的耐力。[12]替米沙坦确实可以提升小鼠的耐力，[13][14][15][16]但是不能提高腿周边动脉阻塞的患者在六分钟内可以行走的距离。[17]

替米沙坦在体外也被显示有激活过氧化物酶体增殖物活化受体α的功能。[11][18]

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临床试验

ONTARGET

ONTARGET试验计划的英文全名为Ongoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial，是有史以来其中一项最大的血管紧张素受体阻断剂临床研究计划[19]，共纳入25,620名病人，来自分布于41个国家的733家研究中心。研究计划历时5.5年，参与者随机获分配以下其中一种治疗：telmisartan、血管紧张素转换酶抑制剂ramipril，或结合两种药物。研究目的，是要透过主要综合终点了解telmisartan在保护心血管方面的角色，主要综合终点包括高心血管风险病人因心血管病死亡、心肌梗死、中风、因心脏衰竭入院的机会。研究结果发现，telmisartan的疗效与ramipril相若，但咳嗽及血管性水肿的比率则较ramipril低，终止治疗的个案因此也较少。联合治疗组的疗效虽然与ramipril接近，但病人出现低血压症状的风险较高。耐受性方面，对血管紧张素转换酶抑制剂耐受的病人，他们对telmisartan的耐受性比ramipril更佳，对治疗的依从性也较高[19]。

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TRANSCEND

TRANSCEND英文全名为Telmisartan Randomized Assessment Study in ACE Intolerant Subjects with Cardiovascular Disease，是ONTARGET研究的一部分，研究对象为对血管紧张素转换酶抑制剂不耐受的病人，将他们随机分配接受telmisartan或安慰剂治疗。一篇随研究结果同时发表的评论文章认为：“目前仍缺乏完整数据支持血管紧张素受体阻断剂除了心脏衰竭外，还能预防心血管疾病病人出现血管事件。ONTARGET研究显示telmisartan的疗效并不逊于ramipril，但TRANSCEND的发现则对此结论提出质疑，暗示telmisartan即使存在影响，它的影响其实并不大。”[20]

ProFESS

PRoFESS研究（英文全名Prevention Regimen For Effectively Avoiding Second Strokes）历时2.5年，目的是要了解病人出现缺血性中风后马上接受替米沙坦(telmisartan)治疗的效果。结果显示替米沙坦(telmisartan)作为这方面的治疗并未有显著减低再中风、主要心血管事件或糖尿病的发生率。[21][22]

其他临床试验

Telmisartan的其他临床试验还包括有PRISMA（Protective Randomized Investigation of the Safety and efficacy if Micardis vs.Ramipril using ABPM）、TRENDY（Telmisartan vs. Ramipril in renal ENdothelial DYsfunction）、INNOVATION（INcipieNt to OVert:Angiotensin II receptor blocker Telmisartan Investigation on type II diabetic Nephropathy）、AMADEO、DETAIL、VIVALDI、ARAMIS、 ESPIRIT。[23]

社会与文化

商品名称

替米沙坦由德国药厂百灵佳殷格翰研发，商品名为“Micardis”。除了原本的商品名“Micardis”外，替米沙坦(telmisartan)还透过其他医药公司以不同的商品名称上市，

  • 中文商品则名为：
    • “美压定”(香港)。
    • “美卡素”(中国大陆)。
    • “必康平”(台湾)。
  • 印度地区商品名为：
    • Telpres（印度Abbott Healthcare Pvt Ltd）。
    • Targit（印度Pfizer）。
    • Tisartan（印度XL Laboratories）
    • Axeten（印度Organon）。
    • Temax（Wockhardt）。
    • Teliact（Ranbaxy）。
    • Telma（Glenmark Pharmaceticals）。
    • Telmore（Morepen）。
    • Inditel（Zydus Cadila）。
    • Telminorm（Ipca Labs）。

复方

替米沙坦(Telmisartan)与其他降血压药物成分有复方制剂，包括与利尿剂成分氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)的二合一复方，商品名为“Micardis Plus”，是由两种不同药理作用成分组合而成的降血压药，适合无法以单一成分得到适当血压控制的病患者。[24][25]

最新研发的二合一复方降血压药物是由替米沙坦(Telmisartan)与属长效钙离子通道阻断剂(CCB)的氨氯地平(amlodipine)之复合配方，商品名为“Twnysta”(全压达)，集合两种降血压药物类别中成分最长效的于一身，发挥协同作用，既持续24小时降压，也为心血管提供保护。[26]

研究

虽然替米沙坦在动物试验中对腹主动脉瘤有效，但是它在人类临床试验中没有统计学上显著的效果。[27]

参考文献

外部链接

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