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格卡瑞韦/哌仑他韦
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格卡瑞韦/哌仑他韦 （INN:glecaprevir/pibrentasvir，简称G/P）是一种用于治疗丙型肝炎的固定剂量复方药[4][5]。它含有格卡瑞韦和哌仑他韦两种成分，[5][6]对丙型肝炎的所有6种病毒型皆有效[4]。治疗十二周后，有81%到100%的患者体内已检查不到丙型肝炎病毒[7]。此药物采口服方式给药，每日一次，随餐服用[4][5]。
用药后最常见的副作用有头痛、腹泻和疲劳[7][8]。在有乙型肝炎病史的患者中，可能会发生病毒再活化[8]。不建议有中度至重度肝病患者使用此药物[7]。格卡瑞韦的作用机制是阻断NS3/NS4A（丙型肝炎病毒蛋白酶）发生作用，而哌仑他韦的作用机制是阻断NS5A（丙型肝炎病毒蛋白质）发生作用[4]。
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医疗用途
美国：G/P用于治疗12岁及以上或体重至少99磅的成人和儿童的慢性丙型肝炎病毒 (HCV) 1-6型感染，无论患者是否患有肝硬化（包括无肝硬化和代偿性肝硬化），且先前未接受过丙型肝炎病毒治疗者（即初治患者）[7][5]。
此外，G/P也可用于治疗12岁及以上或体重至少99磅的成人和儿童的慢性HCV 1型感染，且先前曾接受过NS5A抑制剂或NS3/4A抑制剂治疗，但并未同时接受过这两种药物治疗的患者[5]。于2019年，许多患者的治疗时间已从12周缩短至8周[7]。
欧盟：G/P用于治疗1 岁及以上的成人和青少年慢性（长期）丙型肝炎[4]。
副作用
使用G/P已知的副作用只有乙型肝炎再活化，以及较常见的头痛、恶心、疲倦和腹泻[10]。
特定群体
禁忌症
作用机转
格卡瑞韦可抑制丝氨酸蛋白酶 - NS3/4A，而哌仑他韦克可抑制一种锌结合的亲水性磷蛋白 - NS5A。这两种蛋白质在丙型肝炎病毒RNA的复制过程中有重要作用，抑制这些蛋白质可阻止病毒RNA的复制[10]。
历史
G/P是一由艾伯维生物制药公司开发的复方制剂，其生产符合美国食品药物管理局（FDA）的GMP标准[10]。
初步发现和确认格卡瑞韦的作用是由艾伯维生物制药和Enanta药物（Enanta Pharmaceuticals）共同完成[13]。Enanta与艾伯维生物制药协议共同鉴定和开发帕立他普韦和格卡瑞韦丙型肝炎病毒中的NS3和NS3/4A蛋白酶抑制剂（合作期间：2016年10月到2017年6月），Enanta根据此协议，由艾伯维生物制药获得427,000美元的相关报酬[14]。
哌仑他韦的鉴定和开发由艾伯维生物制药自行完成[15]。
研究
G/P在临床试验中显示出能有效清除血液中所有6种基因型丙型肝炎病毒。在8项涉及超过2,300 丙型肝炎患者的研究中，99%的非肝硬化1型基因型患者经过8周治疗方案后，丙型肝炎病毒（HCV）检测呈阴性。在同一组的肝硬化患者中，97%的患者在12周治疗方案后的HCV检测呈阴性，据报导，2型和4-6型基因型的治疗结果相似，而95%的3型患者在治疗后，病毒检测呈阴性[10]。
参见
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