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格拉司琼
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格拉司琼（INN:granisetron）是一种血清素5-HT3受体拮抗剂，作止吐剂使用，以治疗化学疗法和放射治疗后出现的恶心和呕吐。[2]它的主要作用是降低迷走神经的活性，迷走神经是一种激活延脑呕吐中枢的神经。它对晕动病引起的呕吐没有太大作用。[3]这种药物对多巴胺受体或毒蕈碱型乙酰胆碱受体没有任何作用。[3]
格拉司琼是由在英国制药公司Beecham集团服务的化学家于大约1985年开发成功，并取得专利，于1991年获得英国批准用于医疗用途。[4]并于1994年获得美国食品药物管理局（FDA）核准用于医疗用途。此药物已列入世界卫生组织基本药物标准清单内。[5]
由罗氏制药生产的格拉司琼，以商品名称Kytril贩售。有一种名为Sancuso的格拉司琼制剂，于2008年9月12日获得FDA批准。[6]Sancuso由3M公司旗下的3M Drug Delivery Systems为协和麒麟制药公司生产。市面上有此药物的通用名药物（学名药）贩售。[7]
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医疗用途
此药物可用于治疗化学疗法引起的恶心和呕吐，且效力似乎与另一名列世界卫生组织基本药物标准清单中的昂丹司琼大致相同。[8]昂丹司琼于2022年是美国排名第61的最常使用处方药，开立的处方笺数量有1千万张。[9][10]
包括格拉司琼在内的许多药物似乎都能有效控制术后恶心和呕吐（PONV）。[11]目前尚不清楚它是否比其他药物（如多潘立酮、甲氧氯普胺或昂丹司琼）更有效或是更无效。[12]
- 可能是治疗急性或慢性疾病或急性肠胃炎引起的恶心和呕吐的疗法。[15]
- 治疗周期性呕吐症候群，但尚无正式试验证实其疗效。
不良反应
格拉司琼是一种耐受性良好的药物。[16]副作用很少，仅为头痛、头晕和便秘。[17]尚未报导使用该药物时会出现显著的药物交互作用。[18]它在人体内由肝脏的细胞色素P450系统分解，[19]对经此肝酶系统进行代谢的其他药物影响很小。
特定群体
在动物实验中，无论是静脉注射或口服给药，均未发现对于胎儿有致畸性的证据。然而，针对人类的怀孕个体对照试验数据仍付之阙如。但仅在个体明确需要且效益大于风险时，才建议使用。[20]
缓释剂型
有种格拉司琼的缓释注射剂型，商品名称为Sustol，自2016年起在美国上市。[21]这种长效剂型用于治疗中度致吐化疗，以及蒽环类药物和/或环磷酰胺（anthrocycline and/or cyclophosphamide，简称AC）高度致吐方案，所引起的急性和延迟性恶心和呕吐（Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting，简称CINV）。FDA在审查Sustol的申请后，认为该药物的主要应用范围集中于AC方案（只要在乳癌），且相关数据不足，FDA未认可该药物可广泛应用于高度致吐性化疗（Highly Emetogenic Chemotherapy，简称HEC）。[22]
参考文献
延伸阅读
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