氯巴占

氯巴占（英语：Clobazam）是一种苯二氮䓬类药物，最初于1966年合成、1968年获得专利、1969年发表。它可以N-苯基-5-氯-2-硝基苯胺和甲氧羰基乙酰氯为原料，经还原、甲基化等步骤，提纯后制得。^[2]它在氢氧化钠溶液中可以水解，生成N-(4-氯-2-苯氨基苯基)-N-甲基乙酰胺。^[3]

氯巴占

临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Frisium, Urbanol, Onfi, others
其他名称	氧异安定
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a612008
核准状况	欧 EMA: yes 美 DailyMed: Clobazam
怀孕分级	澳: C
给药途径	口服
药物类别	Benzodiazepine
ATC码	N05BA09 (WHO)
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4） 加：Schedule IV 德：Prescription only (Anlage III for higher doses) NZ：Class C 英：Class C 美：附表IV 处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物利用度	87% (oral)
血浆蛋白结合率	80–90%
药物代谢	Liver
代谢产物	N-desmethylclobazam 4′-hydroxyclobazam
药效起始时间（英语：Onset of action）	0.5–4 hours
生物半衰期	clobazam: 36–42 hours N-desmethylclobazam: 59–82 hours
排泄途径	Kidney (82%) Feces (11%)
识别信息
IUPAC命名法 7-chloro-1-methyl-5-phenyl-1,5-benzodiazepine-2,4-dione
CAS号	22316-47-8  Y
PubChem CID	2789
IUPHAR/BPS	7149
DrugBank	DB00349 Y
ChemSpider	2687 Y
UNII	2MRO291B4U
KEGG	D01253 Y
ChEBI	CHEBI:31413 Y
ChEMBL	ChEMBL70418 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID2046759
ECHA InfoCard	100.040.810
化学信息
化学式	C16H13ClN2O2
摩尔质量	300.74 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
熔点	167 °C（333 °F） [1]
SMILES ClC1=CC(N(C2=CC=CC=C2)C(CC(N3C)=O)=O)=C3C=C1
InChI InChI=1S/C16H13ClN2O2/c1-18-13-8-7-11(17)9-14(13)19(16(21)10-15(18)20)12-5-3-2-4-6-12/h2-9H,10H2,1H3 Y Key:CXOXHMZGEKVPMT-UHFFFAOYSA-N Y

此物在苯二氮䓬类中属特殊，有抗焦虑、抗癫痫作用，但几乎没有镇静安眠作用。^[4]原理是此物的有效代谢产物对含有α₂的GABA-A受体高于含有α₁的。^[5][6]

参见

• 氯硝西泮