活性位点

在生物学和生物化学中，活性位点（英语：Active site），又称激活位置，是指一个酵素中具有催化能力与结合的部位。其结构与化学性质可供底物辨识，并与底物结合。激活位置通常是酵素表面上一个类似口袋的区域，内部含有可与特定底物发生反应的残基。

在化学催化中，活性位点可以指酸碱位点、氧化还原位点或金属位点。^[1]

结合

大部分酵素只会有一个活性位点，只对应一种底物。酵素的变性作用，通常是因为高温或者是极端的pH值，造成酵素活性位点形状的改变。

以下有两种酵素结合的假说

酵素锁钥假说

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由Emil Fischer提出的，他的假设是说酵素的活性位点和底物可以很完美的结合，当两者结合，底物的修饰就开始了。

诱导契合假说

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由Daniel Koshland提出的，它是锁钥理论的延伸，但它主张活性位点和底物不会完美结合，且活性位点是可以形状改变到和底物完美结合的状态；当底物接上后，诱导形状改变，当底物离开后，酵素回到它原本的样子。

化学性质

底物和酵素结合，透过氢键、疏水交互作用或两者都有。活性位点上的残基作为质子或其他底物化学基团的接受者或提供者，进而降低反应激活能，加快反应速率。当酵素和底物间的作用完后，产物在活性位点会相当的不稳定，进而离开酵素。

辅因子

酵素会运用辅因子来帮忙与底物的结合；辅酶也是辅因子的一种，在底物和酵素发生化学反应时，就会离开。例如：金属物质。

抑制剂

抑制剂会阻扰底物和酵素的交互作用，进而降低反应速率。抑制剂有几种不同的种类，分别有可逆和不可逆、竞争和非竞争；竞争型，一种和底物很像的物质，会和底物竞争酵素；非竞争型，一种会结合在非活性位点的物质，会影响底物和酵素的结合率。

	例子	和活性位点结合?	降低反应速率?
竞争可逆型	HIV蛋白酶抑制剂	会	会
非竞争可逆型	重金属	不会	会
不可逆型	氰化物	会	会

药物的发展

辨认活性位点，在药学上很重要；借由辨认出活性位点，设计出底物(药物)，可以阻断它和底物结合；其中一个重要的因子在药物设计，是抑制剂和酵素结合的强度。 例如AIDS

别构结合位

别构结合位顾名思义和活性位点是不同的位置在酵素上，别构修饰通常发生在超过一个次单元的蛋白质，也常常参与代谢反应。

参见

• 分子生物学主题
• 细胞生物学主题

• 别构调节 (Allosteric regulation)
• 酶促反应
• 酶抑制剂