瑞舒伐他汀

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瑞舒伐他汀（英语：Rosuvastatin），商品名为Crestor，中文商品名在中国大陆为可定、在台湾为冠脂妥，是一种他汀类药物，与运动、饮食控制和减肥联合来治疗高胆固醇血症和其他相关症状，也用来预防心血管疾病。瑞舒伐他汀由盐野义制药研发。可定是美国药品销量排行榜的第四名，2013年创造的销售额约为52亿美元。^[2]

瑞舒伐他汀
Rosuvastatin

临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Crestor
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a603033
怀孕分级	澳: D
给药途径	口服
ATC码	C10AA07 (WHO)
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4） 英：处方药（℞-only） (POM) 美：处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物利用度	20%[1]
血浆蛋白结合率	88%[1]
药物代谢	肝脏 (CYP2C9 和CYP2C19-介导; 只有少量 (~10%) 被代谢)[1]
生物半衰期	19 小时[1]
排泄途径	粪便[1]
识别信息
IUPAC命名法 (3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-2-(N-methylmethanesulfonamido)-6-(propan-2-yl)pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid
CAS号	287714-41-4  Y
PubChem CID	446157
IUPHAR/BPS	2954
DrugBank	DB01098 Y
ChemSpider	393589 N
UNII	413KH5ZJ73
KEGG	D01915 N
ChEBI	CHEBI:38545 N
ChEMBL	ChEMBL1496 N
PDB配体ID	FBI (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID8048492
ECHA InfoCard	100.216.011
化学信息
化学式	C22H28FN3O6S
摩尔质量	481.539
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES O=S(=O)(N(c1nc(c(c(n1)C(C)C)/C=C/[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(=O)O)c2ccc(F)cc2)C)C
InChI InChI=1S/C22H28FN3O6S/c1-13(2)20-18(10-9-16(27)11-17(28)12-19(29)30)21(14-5-7-15(23)8-6-14)25-22(24-20)26(3)33(4,31)32/h5-10,13,16-17,27-28H,11-12H2,1-4H3,(H,29,30)/b10-9+/t16-,17-/m1/s1 N Key:BPRHUIZQVSMCRT-VEUZHWNKSA-N N

瑞舒伐他汀（阿斯利康制药销售，商品名为可定）10mg片剂

医疗用途

瑞舒伐他汀主要用来治疗血脂异常。^[3]建议只有在通过饮食控制、运动和减肥后仍无法控制血脂浓度的情况下才使用瑞舒伐他汀。^[3]

适应症和监管

FDA对东亚患者的建议

FDA指出，亚裔美国人使用瑞舒伐他汀治疗导致肌肉疾病的风险增高

瑞舒伐他汀的生产厂商阿斯利康制药指出，由于亚洲人对药物的代谢过程不同，使用标准剂量的一半便能取得满意的降低血脂的效果，而使用标准剂量则可能增加副作用发生的风险。^[4]

因此，医师应该调低亚裔美国人或东亚患者的起始剂量。^[5]

伪药事件

2017年3月2日，台湾新北市一间社区药局药师为病人调剂药品时，发现冠脂妥的药品色泽和以往不同，向中华民国药师公会全国联合会反映，通报卫生福利部食品药物管理署与生产厂商阿斯特捷利康制药（AstraZeneca）介入调查。经调查后怀疑冠脂妥批号“MV503”可能有伪药，于同年3月4日紧急要求各药局及医院先行下架此批号的冠脂妥。^[6]