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米卡芬净

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米卡芬净
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米卡芬净INN:Micafungin),商品名米开民(Mycamine),是一种多烯类抗真菌药物,属于 echinocandin类药物。

事实速览 临床资料, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...

米卡芬净本来是自然环境中真菌的生存竞争的防御机制,其乃来自另一种真菌Coleophoma empetri F-11899的产物FR901379,经化学修饰而成。 [1] [2][3]

本药物用于治疗和预防侵袭性真菌感染,包括念珠菌血症、脓疡和食道念珠菌病。本药物可抑制真菌细胞壁的重要组成物β-1,3-葡聚糖的产生。米卡芬净乃经静脉注射。于2005年3月16日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的最终批准,并于2008年4月25日在欧盟获得批准使用。

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适应与作用机转

念珠菌血症、急性弥漫性念珠菌病、念珠菌腹膜炎脓疡和食道念珠菌病。自 2008 年 1 月 23 日起,米卡芬净也准许用于预防接受干细胞移植患者的念珠菌感染

米卡芬净对于 1,3-β-D-葡聚糖合酶的抑制作用是与农度相关的;结果可减少 1,3-β-D-葡聚糖的合成减少。1,3-β-D-葡聚糖对于念珠菌是必需的,占大多数念珠菌属的细胞壁成分的三分之一(但不存在于哺乳动物的细胞中),缺乏会导致渗透压不稳定而使念珠菌细胞裂解。 [4] [5]

代谢

米卡芬净在肝脏经由被芳香基硫酸酯酶 (arylsulfatase) 代谢成 M-1 ( 儿茶酚 [catechol] 型 ),进一步被儿茶酚氧位甲基转移酶( catechol-O-methyltransferase ) 代 谢成 M-2 ( 甲氧基 [methoxy] 型 )。M-5 是在细胞色素 P450同功酶催化下,由米卡芬净的侧链 (ω-1 位置 ) 经羟基化作用所形成的。米卡芬净在活体内,被 CYP3A 羟基化并不是主要的代谢路径,但给药时仍应注意。[6] [7]

参考

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