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納洛酮
鴉片受體拮抗劑 来自维基百科,自由的百科全书
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納洛酮(INN:naloxone)商品名 Narcan,是一种阿片受体拮抗剂,化学式为C19H21NO4,注射给药起效很快。主要用于逆转阿片类物质的作用,如促醒和解除呼吸抑制[1]。
若靜脈注射給藥,藥效會於兩分鐘內作用;肌肉注射則約為五分鐘內作用;[1][2]鼻喷剂则为十分钟起效[3] 。納洛酮的藥效約會維持1至1.5小時左右[4],由於阿片类藥物作用的時間較納洛酮長,因此在以納洛酮進行治療時必須多次給藥[1]。納洛酮可以與阿片类藥物混入同一口服/舌下藥品中,以減少誤用時中毒的風險。納洛酮常被製成鼻噴劑。
在成癮者中使用,可能會出現阿片戒斷症。症狀包含躁動、噁心、嘔吐、心跳過快和盜汗等等。为避免此情况可以少量多次(每數分鐘)给药,直到阿片过量症狀缓解足够。有心臟病史的患者宜慎用,因其可能會引發心臟疾病[1]。孕婦在經過小規模人體測試後,目前顯示沒有不良影響[5]。納洛酮為一種競爭性受體拮抗劑,可與阿片类藥物競爭中樞神經和呼吸系統的受體,以逆转抑制这两个系统的中毒症状[1]。
納洛酮於1961年傑克·菲什曼、Mozes J. Lewenstein,和三共株式會社取得專利,並於1971年受美國食品藥品監督管理局核准成為治療鴉片過量症狀的藥物[6]。該藥也列名於世界衛生組織基本藥物標準清單,為基礎醫療的必備藥物之一[7]。納洛酮已經成為通用名藥物,價格不貴[1][8],每劑的批發價價格區間約為0.50至5.30美元之間[9]。
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医学用途
口服和舌下基本不能吸收进血液,但是通过在用于这些地方的药品增加纳洛酮,可以帮助防止滥用:如果药片被磨粉过滤用来注射,那么纳洛酮就会起效,防止阿片起效。[1][10]不过丁丙諾啡复方制剂内含的纳洛酮并不够防止注射产生阿片效果。[11]
用于口服还可能有一个用途,那就是抑制阿片所致便秘(OIC)。2018年一个荟萃分析发现阿片致便秘可以用药缓解,但没有专门研究纳洛酮的效果。分析引用的五篇关于纳洛酮的实验都是给出正面效果。[12]4 mg/d纳洛酮口服会在美沙酮替代疗法使用者中产生不可接受的阿片戒断反应,因此口服并非没有系统性作用。[13]
纳洛酮可用于急性酒精中毒引起的呼吸抑制[14][15][16],但这点多见于中国大陆方面的文献,并未受到西方指南认同[1]。1981年动物实验认为作用和肝内氧化还原反应的正常化有关[17]。1983年、1993年人体临床实验认为无效[18][19]。
人民卫生出版社第9版《药理学》(2018)对此用法的描述是:“试用于急性酒精中毒、休克、脊髓损伤、脑卒中以及脑外伤的救治”[20]。至于其余提到的用途,此处作短评:
參考資料
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