苯巴比妥

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苯巴比妥（Phenobarbital或Phenobarbitone），商品名鲁米那（Luminal），是一种巴比妥类的镇静剂及安眠药。该药物是世界卫生组织对于发展中国家治疗特定癫痫的建议用药^[1]。发达国家则通常专门用来治疗新生儿癫痫发作^[2]，成人及青少年则建议使用其他药物^[3]。苯巴比妥可透过静脉注射、肌肉注射，或口服给药^[4]。通常癫痫重积状态会以注射方式给药，因为药效作用较迅速^[4]。苯巴比妥有时会被用于治疗失眠症、焦虑症、药物戒断症，以及手术辅助用途^[4]。静脉注射给药的药效通常会在五分钟内作用，口服则需半个小时^[4]。药效则通常会维持4小时至2天之久^[4][5]。

苯巴比妥

临床资料
其他名称	5-ethyl-5-phenyl-1,3-diazinane-2,4,6-trione
给药途径	口服、直肠、肌肉注射和静脉注射
ATC码	N05CA24 (WHO) N03AA02
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4） 加：Schedule IV 德：Prescription only (Anlage III for higher doses) 台：第四级管制药品 英：Class B 美：附表IV
药物动力学数据
生物利用度	>95%
血浆蛋白结合率	20 - 45%
药物代谢	肝脏（主要为CYP2C19）
生物半衰期	53 - 118 小时
排泄途径	通过肾脏排出
识别信息
IUPAC命名法 5-ethyl-5-phenylpyrimidine-2,4,6(1H,3H,5H)-trione
CAS号	50-06-6  Y
PubChem CID	4763
IUPHAR/BPS	2804
DrugBank	APRD00184 N DB01174 Y
ChemSpider	4599 Y
UNII	YQE403BP4D
KEGG	D00506 Y
ChEBI	CHEBI:8069 Y
ChEMBL	ChEMBL40 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID5021122
ECHA InfoCard	100.000.007
化学信息
化学式	C12H12N2O3
摩尔质量	232.24 g·mol−1

苯巴比妥在1912年发现，是仍在使用的抗惊厥剂（英语：anti-seizure medication）中历史最久的^[6][7]。苯巴比妥是世界卫生组织基本药物标准清单中的药品，是基础医疗必备的药品之一^[8]，其价格也是抗惊厥剂中最便宜的，一年约需要美金5元^[9]。不过因为苯巴比妥在一些国家是管制用药（英语：Controlled drug），因此在这些国家可能不容易取得^[9]。

性质

纯品苯巴比妥是无色有光泽的结晶性粉末，无臭，味微苦，微溶于水，易溶于乙醇、氯仿和苯，熔点174℃。警示标准词有：R24。

苯巴比妥与硝酸钾及硫酸共热可发生硝化反应，生成黄色硝基化合物。可与硫酸与亚硝酸钠反应，生成橙黄色产物，并随即变为橙红色。可与甲醛和硫酸反应，生成玫瑰红色产物。^[10]

合成路线

苯乙酸乙酯与碳酸二乙酯在碱作用下缩合生成苯基丙二酸二乙酯，然后与氯乙烷在乙醇钠存在下再次缩合，得到苯基乙基丙二酸二乙酯，再与尿素环合，即生成苯巴比妥。^[10]

副作用

苯巴比妥借由增加抑制性神经传导物质氨酪酸而作用。副作用包括嗜睡与呼吸抑制。长期使用后往往会有滥用与戒断的问题。甚至有增加自杀几率的可能^[4]。苯巴比妥在美国的怀孕用药等级是B或D，在澳洲则是等级D，指的是如果在怀孕期间服用可能会造成伤害^[4][11]。如果在母乳哺育期间使用，可能导致婴儿意识昏沉^[12]。对于肝肾功能不佳的患者与年长患者，建议降低剂量^[4]。