负荷剂量

在药物动力学（pharmacokinetics）中，负荷剂量（loading dose）是指在治疗初期先给予较高的初始剂量，之后再降为较低的维持剂量（maintenance dose）。^[1]

负荷剂量对于从体内消除速度相对较慢、亦即具有较长全身性半衰期（half-life）的药物特别有用。此类药物仅需较低的维持剂量即可使体内药量维持于适当的治疗指数（therapeutic index）水平，但这同时也意味着，若未先给予较高的初始剂量，药物浓度将需较长时间才能达到该水准。

可能会以负荷剂量开始给药的药物包括地高辛（digoxin）、替考拉宁（teicoplanin）、伏立康唑（voriconazole）、普鲁卡因胺（procainamide）及氟维司群（fulvestrant）。

在治疗开始时，可能会给予一次或一系列剂量，目的是迅速达到目标药物浓度。

范例计算

举例来说，可考虑一种假想的药物foosporin。假设它在体内具有很长的生物半衰期，每天仅有十分之一会经由肝脏与肾脏从血液中清除。再假设该药物在体内总量恰好为一克时效果最佳。因此，foosporin 的维持剂量为每日 100 毫克（100 mg）—刚好抵销每天被清除的药量。

假设一名病患刚开始每天服用 100 mg 的 foosporin：

• 第一天，体内有 100 mg；身体清除 10 mg，剩下 90 mg。
• 第二天，体内总量为 190 mg；身体清除 19 mg，剩下 171 mg。
• 第三天，体内总量增加至 271 mg；身体清除 27 mg，剩下 244 mg。

由此可见，若仅以维持剂量给药，需经过许多天体内药物总量才会接近 1 克（1000 mg），并达到完整的治疗效果。

对于此类药物，医师可能会在第一天开立一次一克的负荷剂量，使体内药物浓度立即提升至具治疗效果的水准：

• 第一天：1000 mg；身体清除 100 mg，剩下 900 mg。
• 第二天，病患再服用 100 mg，使体内药量回升至 1000 mg；夜间身体清除 100 mg，仍剩下 900 mg，如此类推。

计算负荷剂量

参见：Pharmacokinetics § Metrics

计算负荷剂量需使用四个变数：

Cp	= 药物所需的目标血中浓度
Vd	= 药物在体内的分布容积
F	= 生体可用率
S	= 药物盐类中有效药物所占比例

所需的负荷剂量可依下式计算：

${\displaystyle {\mbox{負荷劑量}}={\frac {C_{p}V_{d}}{FS}}}$

对于静脉注射给药的药物，由于药物直接进入血液循环，因此生体可用率 F 等于 1。若病患需经口给药，则生体可用率将小于 1（视吸收、首渡效应等因素而定），因此所需的负荷剂量将会较大。