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赛克利嗪
化合物 来自维基百科，自由的百科全书
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赛克利嗪（INN:Cyclizine），以多种商品名称于市场上销售，是一种用于治疗和预防因晕动病或眩晕引起的恶心、呕吐和头晕的药物。[2]它也可用于治疗全身麻醉或使用类阿片药物后引起的恶心。[2][3]
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给药途径有口服给药、直肠给药、肌肉注射或静脉注射。[3][4]
使用后常见的副作用有昏睡、口干、便秘和视力模糊。[5]更严重的副作用有低血压和尿潴留。[5]一般不建议用于幼儿或是罹患青光眼的人。[2][6]个体在怀孕期间使用赛克利嗪对于胎儿似乎安全，但尚未得到充分研究。[7]此药物属于抗胆碱剂和抗组织胺药类别。[3][6]
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医疗用途
赛克利嗪的主要用途有治疗与晕动病、眩晕以及全身麻醉和类阿片药给药后相关的恶心、呕吐和头晕。有时会用于治疗妊娠剧吐（而药厂建议在怀孕期间的个体避免使用）。医院的专科医师经常将此药物用在仿单标示外使用，以治疗因怀孕而严重脱水的住院患者。仿单标示外使用还可作为类阿片药/阿片剂的增效剂。[10]
商品名称为Diconal的产品是赛克利嗪与类阿片药 - 二丙哌酮的组合（复方药）。[11]二丙哌酮在美国是一种受管制物质法案附表I中的受管制物质。[12]
禁忌症
赛克利嗪具有抗毒蕈碱作用，因此有良性前列腺增生症、尿潴留或闭角型青光眼的患者应谨慎使用。患有肝脏疾病的个体会加剧其镇静作用。[10]
不良反应
常见（超过10%）- 昏睡、口干。
不常见（1%至10%）- 头痛、精神运动迟缓、皮肤炎以及抗毒蕈碱作用，如复视（重影）、心跳过速、便秘、尿潴留和胃肠道障碍。,
罕见（低于1%）- 过敏反应（支气管痉挛、血管性水肿、过敏性休克、皮肤疹和光敏反应）、锥体外症候群、头晕、意识模糊、忧郁、睡眠障碍、震颤、肝功能障碍和幻觉。
药理学
赛克利嗪是一种哌嗪衍生物，具有组织胺H1受体拮抗剂（抗组织胺）活性。其抑制晕动病症状的确切作用机制尚未被完全了解。它可能直接作用于前庭系统和化学感受器触发区。赛克利嗪具有中枢性抗胆碱（毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂）作用。[10]
合成
赛克利嗪可透过二苯甲基哌嗪的埃施魏勒-克拉克反应制备，或透过二苯甲酰溴与乙腈中的N-甲基哌嗪反应，形成该药物的氢溴酸盐。
历史
赛克利嗪是由位于英国的制药公司Burroughs Wellcome（现已并入葛兰素史克制药）的美国分部在涉及许多抗组织胺类药物的研究中所开发。赛克利嗪很快在临床上被发现是一种强且长效的止吐剂。该公司将这种物质 - 一种常见的盐酸赛克利嗪形式 - 命名为"marezine hydrochloride"，并以商品名称Marezine在美国销售。在1965年开始以商品名Marzine于法国销售。[13][14]
当NASA选择它作为首次载人登月飞行中的止吐剂时，这种药物变得更为出名。赛克利嗪被引入许多国家作止吐剂用途。由于人体通常对其有良好耐受性，许多国家将其归类为非处方药，但实际上此药物尚未受到充分研究。[13][15]
社会与文化
一些把美沙酮作为娱乐性用药的人会将赛克利嗪与美沙酮结合使用，这种组合已知会产生强烈的精神活性作用。[16]此药物也因其抗胆碱作用而被作为娱乐性用药，用来诱导幻觉。[17]
赛克利嗪有两种剂型：盐酸赛克利嗪片剂，以及乳酸赛克利嗪溶液，后者用于肌肉或静脉注射。这些药品在不同地区以不同品牌名称销售，例如在英国和南非以Valoid[10]为名，在美国则有Marezine、Marzine和Emoquil等名称。赛克利嗪曾以Bonine for Kids的名称在美国销售，但在2012年停产，由氯苯甲嗪取代。[19]
衍生物
参见
- 桂利嗪
参考文献
外部链接
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