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选择性雌激素受体调节剂

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選擇性雌激素受體調節劑
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选择性雌激素受体调节剂[1][2]selective estrogen receptor modulators,SERMs)又称雌激素受体激动剂/拮抗剂(estrogen receptor agonists/antagonists,ERAAs),为作用于雌激素受体英语Estrogen receptor药物,但依据组织类型和激素环境,其效应会产生激动剂拮抗剂等相反作用[3];即此类药物可以分为:雌激素受体激动剂以及受体拮抗剂,对于不同器官具有不同效果,从而达到选择性作用于特定器官的目的。

事实速览 选择性雌激素受体调节剂, 用途 ...

SERMs属于竞争型部分激动剂[4]。由于身体各器官对于内源性雌激素的感受性不同,所以SERM可能在某个器官为激动剂,却同时在另一个器官扮演受体拮抗剂的角色[5]。这与SERM对于身体不同组织受体的效能有关,高效能SERM如三对甲氧苯氯乙烯英语chlorotrianisene在身体中就通常扮演激动剂的角色。反之,低效能SERM如乙胺氧三苯醇英语ethamoxytriphetol就主要扮演拮抗剂的角色。而clomifene诺瓦得士等中效能药物就可能在体内不同器官扮演不同角色。

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参考文献

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