阿巴卡韦

阿巴卡韦（英语：Abacavir，简称  ABC ）是预防及治疗艾滋病的药物^[1][2]。本品属于核苷类（英语：nucleoside analog）逆转录酶抑制剂（NRTI 药物），借由阻断人类免疫缺乏病毒（HIV）必需的逆转录酶发挥药效^[3]。NRTI 类的药品需要和抗逆转录病毒药物一起使用，不建议单独使用^[4]。本品可制成片剂口服给药，也可以溶解后服用；三个月以上的婴幼儿亦适用此药^[1][5]。

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阿巴卡韦

阿巴卡维的结构
临床资料
读音	i/əˈbækəvɪər/
商品名（英语：Drug nomenclature）	Ziagen, others[1]
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a699012
核准状况	欧 EMA: yes 美 DailyMed: Abacavir
怀孕分级	澳: B3
给药途径	口服
ATC码	J05AF06 (WHO)
法律规范状态
法律规范	欧：Rx-only 英：处方药（℞-only） (POM) 美：处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物利用度	83%
药物代谢	肝
生物半衰期	1.54 ± 0.63 h
排泄途径	肾（1.2% 阿巴卡维、30% 5'-羧酸代谢物、36% 5'-葡糖苷酸代谢物、15% 不明代谢物），大便 (16%)
识别信息
IUPAC命名法 {(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]cyclopent-2-en-1-yl}methanol
CAS号	136470-78-5  Y
PubChem CID	441300
DrugBank	DB01048 Y
ChemSpider	390063 Y
UNII	WR2TIP26VS
KEGG	D07057 Y
ChEBI	CHEBI:421707 Y
ChEMBL	ChEMBL1380 Y
NIAID ChemDB	028596
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID4046444
ECHA InfoCard	100.149.341
化学信息
化学式	C14H18N6O
摩尔质量	286.34 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
熔点	165 °C（329 °F）
SMILES n3c1c(ncn1[C@H]2/C=C\[C@@H](CO)C2)c(nc3N)NC4CC4
InChI InChI=1S/C14H18N6O/c15-14-18-12(17-9-2-3-9)11-13(19-14)20(7-16-11)10-4-1-8(5-10)6-21/h1,4,7-10,21H,2-3,5-6H2,(H3,15,17,18,19)/t8-,10+/m1/s1 Y Key:MCGSCOLBFJQGHM-SCZZXKLOSA-N Y

一般人对阿巴卡韦的耐受性良好，常见的副作用有呕吐、失眠、出现高热和疲倦感^[1]，严重副作用则有过敏、肝损伤和乳酸性酸中毒^[1]，过敏症状为起疹子、呕吐及呼吸急促^[5]。如果患者接受基因检测，可以判读是否为超敏性好发族群^[1]。

1988 年，阿巴卡韦取得专利，1998 年在美国通过审核^[6][7]，名列世界卫生组织基本药物标准清单，认可为医疗系统中最安全有效的必需药物之一^[8]，并已有通用名药物问世^[1]。2014 年，发展中国家的单日剂量批发价约在 0.36~0.83 美元之谱^[9]，2016 年，美国的单月剂量批发价为 70.50 美元^[10]。通常市贩的阿巴卡韦药物会跟其他 HIV 药物一起搭配，例如阿巴卡韦/拉米夫定/齐多夫定（英语：abacavir/lamivudine/zidovudine）、阿巴卡韦/度鲁特韦/拉米夫定（英语：abacavir/dolutegravir/lamivudine）、阿巴卡韦/拉米夫定（英语：abacavir/lamivudine）等^[5][8]。