阿戈美拉汀

阿戈美拉汀（英语：Agomelatine） ，商品名为烦多闪 / 维度新（Valdoxan），是一种褪黑素受体激动剂类抗抑郁药，由法国施维雅（Servier）公司研制。阿戈美拉汀主要用来治疗重度抑郁症（MDD），并且证据指出阿戈美拉汀不会产生停药综合症和导致性功能障碍（对比SSRI、SNRI与三环类抗抑郁药）。 阿戈美拉汀对改善睡眠和认知也有积极的作用。澳大利亚也批准用于广泛性焦虑症。^[2][3]

阿戈美拉汀

临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	维度新、烦多闪（Valdoxan）
AHFS/Drugs.com	国际药品名称
核准状况	欧 EMA: yes
怀孕分级	澳: B1
给药途径	Oral
ATC码	N06AX22 (WHO)
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4） 英：处方药（℞-only） (POM)
药物动力学数据
生物利用度	1%[1]
血浆蛋白结合率	95%[1]
药物代谢	肝脏 (90% CYP1A2 和10% CYP2C9)[1]
生物半衰期	1-2 小时[1]
排泄途径	尿液 (80%, 大部分是代谢产物)[1]
识别信息
IUPAC命名法 N-[2-(7-methoxynaphthalen-1-yl)ethyl]acetamide
CAS号	138112-76-2  Y
PubChem CID	82148
IUPHAR/BPS	198
DrugBank	DB06594 N
ChemSpider	74141 Y
UNII	137R1N49AD
KEGG	D02578 Y
ChEMBL	ChEMBL10878 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID3057642
ECHA InfoCard	100.157.896
化学信息
化学式	C15H17NO2
摩尔质量	243.31 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES O=C(NCCc1c2c(ccc1)ccc(OC)c2)C
InChI InChI=1S/C15H17NO2/c1-11(17)16-9-8-13-5-3-4-12-6-7-14(18-2)10-15(12)13/h3-7,10H,8-9H2,1-2H3,(H,16,17) Y Key:YJYPHIXNFHFHND-UHFFFAOYSA-N Y

最主要的副作用是转氨酶升高。2.5%的患者会在吃药的前两周出现转氨酶超过参考值三倍以上，但其中36%患者不改变剂量继续服药也会自动改善。^[2][4]如果转氨酶在两个月左右仍然不正常，则不应继续使用。吃药前转氨酶就异常的患者也不应使用。在维持这两个措施的前提下，此药不会增加肝衰竭的可能性。^[5]

一般不会造成日间嗜睡，反而能提升日间清醒程度。^[2]总体有效程度和典型抗抑郁药相仿，但由于副作用退出的患者少很多。^[6][7]

除了批准用途外，对睡眠节律的障碍也有效果。^[8]有用于季节性抑郁的，但效果暂不足Cochrane下定论。^[9]

结构

褪黑素(上)和阿戈美拉汀(下)的分子结构对比