阿立哌唑

阿立哌唑（英语：aripiprazole）是一种非典型的抗精神病药，常见商品名安律凡（Abilify）和博思清^[1]，化学式C₂₃H₂₇Cl₂N₃O₂，主要治疗精神分裂症和双相障碍之躁症发作及混合型发作，其他用途包括作为重症抑郁症、妥瑞症、孤独症的辅助治疗。

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阿立哌唑

临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Abilify
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a603012
核准状况	欧 EMA: yes 美 FDA: Aripiprazole
怀孕分级	C (USA)
给药途径	口服 (via tablets, orodispersable tablets, and oral solution)、肌肉注射
ATC码	N05AX12 (WHO)
法律规范状态
法律规范	处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物利用度	87%
血浆蛋白结合率	>99%
药物代谢	肝
生物半衰期	75小时 (active metabolite : 94小时)
排泄途径	肾脏及粪便
识别信息
IUPAC命名法 7-[4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy]-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one 二氯苯基哌嗪丁氧基二氢喹啉酮
CAS号	129722-12-9  Y
PubChem CID	60795
IUPHAR/BPS	34
DrugBank	DB01238 N
ChemSpider	54790 Y
UNII	82VFR53I78
KEGG	D01164 Y
ChEBI	CHEBI:31236 Y
ChEMBL	ChEMBL1112 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID3046083
ECHA InfoCard	100.112.532
化学信息
化学式	C23H27Cl2N3O2
摩尔质量	448.385
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES Clc4cccc(N3CCN(CCCCOc2ccc1c(NC(=O)CC1)c2)CC3)c4Cl
InChI InChI=1S/C23H27Cl2N3O2/c24-19-4-3-5-21(23(19)25)28-13-11-27(12-14-28)10-1-2-15-30-18-8-6-17-7-9-22(29)26-20(17)16-18/h3-6,8,16H,1-2,7,9-15H2,(H,26,29) Y Key:CEUORZQYGODEFX-UHFFFAOYSA-N Y

研发与上市

阿立哌唑是由日本大冢制药的科学家于1988年研发出来的^[2]。阿立哌唑于2002年在美国核准上市，目前可以通用名药物上市^[3]。

药理学

阿立哌唑的药理机制可以归纳为：1.对多巴胺D2类受体（D2、D3）的部分激动与部分拮抗作用，阿立哌唑具有高多巴胺浓度下降低多巴胺能神经元的放电、低多巴胺浓度下提高多巴胺能神经元的放电的独特作用机制。2.对5-HT1A受体的部分激动作用，对5-HT2A受体的拮抗作用。其对5-HT1A受体与5-HT2A受体具有中等亲和力。3.对5-HT2C、5-HT7、组胺H1、α-1肾上腺素能受体的中等亲和力可能产生其基础药理机制的补充疗效作用，但也会导致某些副作用的出现，例如，直立性低血压可能是由肾上腺素能 α-1 受体的拮抗作用产生。这类似于其他非典型抗精神病药的受体结合特点。4.对毒蕈碱受体的亲和力极低，使抗胆碱能的副作用几乎不存在^[4][5][6]。5.阿立哌唑对于多巴胺能与血清素能的平衡作用，可能与其对钠依赖性血清素转运蛋白、钠依赖性多巴胺转运蛋白的调制作用有关^[7]。

在治疗浓度下，阿立哌唑及其主要代谢物与血清蛋白（主要是白蛋白）的结合大于 99%，阿立哌唑主要通过三种生物转化途径代谢：脱氢、羟基化和 N-脱烷基化。基于体外研究，CYP3A4 和 CYP2D6 酶负责阿立哌唑的脱氢和羟基化，而 N-脱烷基化由 CYP3A4 催化。阿立哌唑是体循环中的主要药物部分^[8]。

副作用

常见的副作用包括呕吐、便秘、嗜睡、头晕、反眼、体重增加和运动障碍等。严重的副作用可能包括迟发性运动不能、抗精神药物恶性综合征和过敏反应。由于死亡风险增加，不建议患有阿尔茨海默病的老年人使用。有研究显示在怀孕期间使用阿立哌唑可能会对婴儿造成伤害，故建议有进行哺乳行为的妇女不要使用^[9]。本药品确切的作用方式尚未明朗，可能与多巴胺和5-羟色胺有关。口服阿立哌唑过量（单独或与其他物质联合使用）报告的常见不良反应（至少在所有过量病例中报告）包括呕吐、嗜睡和震颤^[8]。

参考资料