非布司他(INN:febuxostat)是一种黄嘌呤氧化酶抑制药,能抑制次黄嘌呤转化为黄嘌呤以及黄嘌呤转化为尿酸,用于治疗伴痛风的高尿酸血症患者[4]。
事实速览 临床资料, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...
非布司他 |
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商品名 | Uloric, Adenuric[1] |
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AHFS/Drugs.com | Monograph |
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MedlinePlus | a609020 |
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核准状况 |
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怀孕分级 | |
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给药途径 | 口服 |
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ATC码 | |
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法律规范 |
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生物利用度 | ≥84% absorbed |
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血浆蛋白结合率 | 99.2% to albumin |
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药物代谢 | 通过CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, UGT1A1, UGT1A8, UGT1A9[3] |
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生物半衰期 | ~5–8 小时 |
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排泄途径 | Urine (~49%, mostly as metabolites, 3% as unchanged drug); feces (~45%, mostly as metabolites, 12% as unchanged drug) |
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2-(3-cyano-4-isobutoxyphenyl)-4-methyl- 1,3-thiazole-5-carboxylic acid
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CAS号 | 144060-53-7 Y |
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PubChem CID | |
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IUPHAR/BPS | |
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DrugBank | |
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ChemSpider | |
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UNII | |
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KEGG | |
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ChEBI | |
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ChEMBL | |
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CompTox Dashboard (EPA) | |
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ECHA InfoCard | 100.207.329  |
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化学式 | C16H16N2O3S |
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摩尔质量 | 316.38 g·mol−1 |
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3D模型(JSmol) | |
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N#Cc1c(OCC(C)C)ccc(c1)c2nc(c(s2)C(=O)O)C
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InChI=1S/C16H16N2O3S/c1-9(2)8-21-13-5-4-11(6-12(13)7-17)15-18-10(3)14(22-15)16(19)20/h4-6,9H,8H2,1-3H3,(H,19,20) YKey:BQSJTQLCZDPROO-UHFFFAOYSA-N Y
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非布司他所针对的痛风基本因尿酸水平过高而引起[5]。该药物通过抑制黄嘌呤氧化酶,从而减少体内尿酸的产生。该药的给药途径为口服。该药常见的副作用包括肝脏出现问题、恶心、关节痛和皮疹[5]等症状。妊娠或哺乳期妇女不建议服用该药物[6][7]。
非布司他于2008年和2009年分别在欧盟和美国被批准用于医疗用途[8][5]。2019年,该药的仿制药被监管部门批准,2020年起正式上市[9] [10]。