4-甲基吡唑

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4-甲基吡唑（INN: fomepizole ）是一种用于治疗甲醇或乙二醇中毒的药物。^[1]可单独使用，也可与血液透析同时使用。^[1]通常利用静脉注射的方式给药。^[1]

使用后常见的不良反应有头痛、恶心、嗜睡和晕眩。^[1]个体于怀孕期间使用该药对胎儿的安全性未知。^[1]4-甲基吡唑透过抑制体内乙醇脱氢酶，减少甲醇和乙二醇转变为毒性更强的代谢产物而发挥作用。^[1]

4-甲基吡唑于1997年在美国取得核准用作医疗用途。且已列入世界卫生组织基本药物标准清单之中。^[2]在美国，单瓶售价约为1,000美元。

医疗用途

4-甲基吡唑被用于治疗甲醇和乙二醇中毒，它可抑制甲醇和乙二醇进一步代谢成毒性更强的产物。^[3]它是肝脏中醇脱氢酶的竞争性抑制剂。这个酶对甲醇和乙二醇的代谢十分重要。

• 甲醇首先由醇脱氢酶代谢成甲醛，再由甲醛脱氢酶代谢成甲酸。甲酸的主要毒性在于引发代谢性酸中毒（英语：metabolic acidosis）和视觉障碍。^[4]
• 乙二醇首先由醇脱氢酶代谢成羟乙醛 ，然后进一步代谢成乙醇酸，乙醛酸，草酸。^[4]乙醇酸和草酸的主要毒性在于引发代谢性酸中毒和肾毒性（英语：nephrotoxicity）。

4-甲基吡唑通过竞争性抑制醇脱氢酶，减缓甲醇和乙二醇转变成有毒的代谢产物，使得肝脏可以及时处理这些代谢产物，减少肾脏和眼睛组织中有毒物质的积聚，避免器官损伤。^[5]

4-甲基吡唑需在误食甲醇和乙二醇后尽速给药。^[5]

副作用

常见副作用包括头痛和恶心。^[5]

与乙醇的相互作用

4-甲基吡唑不应与乙醇同时使用，前者会抑制后者的代谢，延长乙醇的生物半衰期，增加低剂量乙醇造成的醉酒程度。4-甲基吡唑抑制醇脱氢酶，减缓代谢产生乙醛。它会造成深度醉酒时间为之增长，但减少宿醉症状，因为后者主要是由于乙醛积聚造成。^[6]

药代动力学

吸收与分布：4-甲基吡唑可快速分布身体含水部分，体积比约0.6至1.02升/公斤。药用浓度介于8.2至24.6毫克 (100至300 微摩尔)每升。单次口服体重剂量7至50毫克/公斤，在1-2小时可达峰值，生物半衰期依赖于计量，未做测量。

代谢与排出：肝代谢生成4-羰基吡唑，（占涉入剂量的80%-85%）其他代谢产物还包括4-羟甲基吡唑及N-葡萄糖醛酸共厄物。多剂量则会通过细胞色素P450混合功能氧化酶系统来代谢。

参与试验的健康人士有1.0%到3.5％的剂量以原有形式经由尿液排出人体，代谢产物也以原有形式经由尿液排出人体。

4-甲基吡唑可通过血液透析的过程从血液中移除。在已需要进行血液透析的情况下，需要以每小时1毫克/公斤的速率持续输注4-甲基吡唑，以维持其在体内的有效浓度，从而继续抑制有毒代谢物产生。^[7]

其他用途

4-甲基吡唑除作医疗用途外，也被用于错合物（配位化学）的研究。^[8]

参见

• 医用酒精
• 类戒酒硫药物（英语：Disulfiram-like drug）