IDRA-21

IDRA-21是种AMPA受体（英语：AMPA receptor）的正别构调节剂（英语：Allosteric modulator），也是苯丙噻二嗪（英语：Benzothiadiazine）的衍生物，也是一种手性分子，(+)-IDRA-21是其活性形式。^[1]

IDRA-21

法律规范状态
法律规范	美：试验用新药
识别信息
IUPAC命名法 7-chloro-3-methyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide
CAS号	22503-72-6  Y
PubChem CID	3688
IUPHAR/BPS	4219
ChemSpider	3560 N
UNII	689UW7PT68
ChEMBL	ChEMBL77862 N
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID70936887
化学信息
化学式	C8H9ClN2O2S
摩尔质量	232.68 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES CC1NC2=C(C=C(C=C2)Cl)S(=O)(=O)N1
InChI InChI=1S/C8H9ClN2O2S/c1-5-10-7-3-2-6(9)4-8(7)14(12,13)11-5/h2-5,10-11H,1H3 N Key:VZRNTCHTJRLTMU-UHFFFAOYSA-N N

在动物实验中，IDRA-21表现出了有促进学习的效果，并能明显改善学习和记忆。在逆转阿普唑仑或东莨菪碱诱发的认知障碍方面，有着约比茴拉西坦10到30倍的效力，^[2][3]且在单次服用后，可产生长达48小时的持续效应，^[4]其作用机制，被认为是通过促进大脑突触间的诱导LTP达到的。^[5]

正常情况下，IDRA-21或许不产生神经毒性，^[6]但可能会加重中风或癫痫发作后，因全身缺血所造成的神经元损伤。^[7]

与安帕金（英语：Ampakine）或苯甲酰哌啶衍生的AMPA受体增效剂相比，IDRA-21药效优于CX-516（英语：CX-516），低于CX-546（英语：CX-546）。^[8]与IDRA-21相比，效力更好的苯丙噻二嗪（英语：Benzothiadiazine）类衍生物已被开发出来，^[9][10]但这些衍生物，各所获的研究程度并不一样，苯甲酰基哌啶（benzoylpiperidine）和苯甲酰基吡咯烷CX系列（benzoylpyrrolidine CX-series）药物，在临床开发中更受青睐，这或是由于它们在高剂量使用时，具有更有利的毒性特征。^[11]

另见

• 正别构调节剂（英语：Allosteric modulator）